[发明专利]5-取代粉防己碱类化合物及其在制备抗癌药增敏剂中的用途

权利要求书

1.式（I)结构的5-取代粉防己碱类化合物，

其中，R为取代的杂环基，取代芳香基，氰基，胺基，叠氮基，羧基及其酯。

2.如权利要求1所述的5-取代粉防己碱类化合物，其特征在于，所述杂环基包括但不限于哌啶，四氢吡咯，吗啉基，恶唑烷酮基，呋喃基，噻吩基，取代吡啶基，咪唑基，噻唑基，吡唑基，恶唑基，异恶唑基，异噻唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，苯并咪唑基，苯并三唑基，咪唑并吡啶基，N-甲基哌嗪基，嘧啶基或哒嗪基。

3.如权利要求1所述的5-取代粉防己碱类化合物，其特征在于，所述取代芳香基为式(II)所示：

其中，R₁为连接在苯环上的氢原子，卤原子，苯基，杂环基，胺基，甲基，乙基，三氟甲基，氰基，叠氮基，巯基，羧基及其酯；R₂为连接在苯环上的氢原子，卤原子，苯基，杂环基，胺基，甲基，乙基，三氟甲基，氰基，叠氮基，巯基，羧基及其酯；R₃为连接在苯环上的氢原子，卤原子，苯基，杂环基，胺基，甲基，乙基，三氟甲基，氰基，叠氮基，巯基，羧基及其酯；R₄为连接在苯环上的氢原子，卤原子，苯基，杂环基，胺基，甲基，乙基，三氟甲基，氰基，叠氮基，巯基，羧基及其酯;R₅为连接在苯环上的氢原子，卤原子，苯基，杂环基，胺基，甲基，乙基，三氟甲基，氰基，叠氮基，巯基或羧基及其酯。

4.如权利要求1所述的5-取代粉防己碱类化合物，其特征在于，所述取代胺基为式（III）所示：

其中，R₆为氢原子或1到6个碳原子的烷基；R₇为氢原子或1到6个碳原子的烷基。

5.如权利要求2所述的5-取代粉防己碱类化合物，其特征在于，所述的取代吡啶基中，吡啶上氮原子在环上的位置为式（IV）所示：

其中，R₈为连接环上的氢原子，卤原子，苯基，杂环基，胺基，甲基，乙基，三氟甲基，氰基，叠氮基，巯基，羧基及其酯；R₉为连接环上的氢原子，卤原子，苯基，杂环基，胺基，甲基，乙基，三氟甲基，氰基，叠氮基，巯基，羧基及其酯；R₁₀为连接环上的氢原子，卤原子，苯基，杂环基，胺基，甲基，乙基，三氟甲基，氰基，叠氮基，巯基或羧基及其酯。

6.如权利要求3所述的5-取代粉防己碱类化合物，其特征在于，所述的取代芳香基中，R₁，R₂，R₃，R₄及R₅所述的杂环基包括但不限于哌啶，四氢吡咯，吗啉基，恶唑烷酮基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，咪唑基，噻唑基，吡唑基，恶唑基，异恶唑基，异噻唑基，三唑基，四唑基，苯并咪唑基，苯并三唑基，咪唑并吡啶基，N-甲基哌嗪基，嘧啶基或哒嗪基。

7.如权利要求3所述的5-取代粉防己碱类化合物，其特征在于，所述的取代芳香基中，R₁，R₂，R₃，R₄及R₅所述的胺基为式（V）所示：

其中，R11为氢原子或1到3个碳原子的烷基；R12为氢原子或1到3个碳原子的烷基。

8.含有权利要求1-7中任一的至少一种的化合物及其药用盐的药物组合，以及其中含有一种和多种药用辅加剂和赋形剂。

9.制备权利要求1-7中任一的至少一种的化合物及其药用盐的药物的方法，其特征是转化成适宜的给药剂型，包括必要的辅加剂和赋形剂。

10.含有权利要求1-7中任一的至少一种的化合物及其药用盐在制备抗癌药物增敏剂中的用途。

11.含有权利要求1-7中任一的至少一种的化合物及其药用盐在制备治疗白血病、乳腺癌或肝癌的药物组合物中的用途。