[发明专利]一种阿利吉仑的制备方法

权利要求书

1.一种阿利吉仑的制备方法，其特征在于：所述方法以式II化合物为原料，包括使式II化合物与还原试剂在催化剂存在下以及有机溶剂中发生还原反应生成阿利吉仑的步骤，

式II中，R代表N₃或NH₂，

所述还原试剂为氢气、三烷基取代的硅烷或甲酸盐；所述催化剂为选自钯炭、铑炭、氧化钯炭、氢氧化钯炭、铂炭及二氧化铂中的一种或多种的组合；所述还原反应的温度为0℃~100℃，压力为1~10bar。

2.根据权利要求1所述的阿利吉仑的制备方法，其特征在于：作为原料的式II化合物为式IIa至式IId表示的四种手性纯化合物中的一种或多种的组合：

3.根据权利要求1所述的阿利吉仑的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为选自C₁-C₆醇，C₁-C₆酯、C₂-C₆羧酸、四氢呋喃、甲苯及N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种的组合。

4.根据权利要求3所述的阿利吉仑的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为选自甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、乙酸异丙酯及乙酸中的一种或多种的组合。

5.根据权利要求1~4中任一项权利所述的阿利吉仑的制备方法，其特征在于：所述的还原试剂为氢气，所述方法还包括在所述还原反应的反应体系中加入酸以活化所述催化剂，其中所述酸为选自质子酸中的一种或多种。

6.根据权利要求5所述的阿利吉仑的制备方法，其特征在于：所述的还原反应的温度为30℃~80℃，压力为3~6bar。

7.根据权利要求5所述的阿利吉仑的制备方法，其特征在于：用以活化所述催化剂的酸为选自盐酸、乙酸、硫酸、磷酸、三氟乙酸、甲基磺酸、三氟甲基磺酸中的一种或多种。

8.根据权利要求1~4中任一项权利所述的阿利吉仑的制备方法，其特征在于：所述的甲酸盐为选自甲酸铵、甲酸的碱金属盐或碱土金属盐中的一种或多种。

9.根据权利要求8所述的阿利吉仑的制备方法，其特征在于：所述的还原试剂为甲酸铵或甲酸钾,所述的还原反应的温度为50℃~80℃。

10.根据权利要求1所述的阿利吉仑的制备方法，其特征在于：所述还原剂为三乙基硅烷或三异丙基硅烷,所述有机溶剂为选自二氯甲烷、二溴甲烷、1,2-二氯乙烷、1,2-二溴乙烷及氯苯中的一种或多种的组合。