[发明专利]血管栓塞剂及其用途、制备方法

权利要求书

1.一种血管栓塞剂，其特征在于，所述血管栓塞剂为多囊脂质体。

2.根据权利要求1所述的血管栓塞剂，其特征在于，所述多囊脂质体由非同心圆的小室堆积而成，小室间通过脂膜相互连接，外面有合适表面积的脂膜包被；所述多囊脂质体在血管栓塞部位可分散成单个脂质体。

3.根据权利要求1所述的血管栓塞剂，其特征在于，所述多囊脂质体的粒径为5～100μm。

4.根据权利要求1所述的血管栓塞剂，其特征在于，所述多囊脂质体主要是由磷脂酰胆碱、胆固醇、磷脂酰甘油酯和甘油酯组成。

5.根据权利要求4所述的血管栓塞剂，其特征在于，所述磷脂酰胆碱的相变温度为：-20℃～75℃。

6.根据权利要求5所述的血管栓塞剂，其特征在于，所述磷脂甘油酯的相变温度为：-20℃～55℃。

7.根据权利要求4所述的血管栓塞剂，其特征在于，所述多囊脂质体的甘油酯为甘油二油酸酯、甘油二棕榈酸酯、甘油三棕榈酸酯、甘油三亚油酸酯、三辛酸甘油酯、甘油三月桂酸酯、三油酸甘油酯或三硬脂酸甘油酯。

8.根据权利要求1所述的血管栓塞剂，其特征在于，所述多囊脂质体包裹有造影剂。

9.根据权利要求8所述的血管栓塞剂，其特征在于，所述造影剂为水溶性造影剂或油性造影剂。

10.根据权利要求9所述的血管栓塞剂，其特征在于，所述水溶性造影剂为碘海醇、碘氟醇、碘异肽醇或碘普罗胺；所述油性造影剂为碘油。

11.根据权利要求1所述的血管栓塞剂，其特征在于，所述多囊脂质体包裹有抗肿瘤药物。

12.根据权利要求11所述的血管栓塞剂，其特征在于，所述抗肿瘤药物为盐酸多柔比星、吉西他宾、顺铂或5-氟尿嘧啶。

13.一种如权利要求1所述的血管栓塞剂作为造影剂的用途，其特征在于，所述多囊脂质体包裹有造影剂。

14.一种如权利要求1所述的血管栓塞剂作为抗肿瘤药物的用途，其特征在于，所述多囊脂质体包裹有抗肿瘤药物。

15.一种如权利要求1所述的血管栓塞剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

a、将磷脂酰胆碱、胆固醇、磷脂酰甘油酯和甘油酯溶解于有机溶剂中，形成脂溶液；

b、将脂溶液和第一水相混合，超声乳化，形成W/O型初乳；

c、将W/O型初乳倒入第二水相中，剪切形成不同粒径的W/O/W型复乳；

d、将形成的W/O/W型复乳重新分散在第三水相中，去除有机溶剂，即得。

16.根据权利要求15所述的血管栓塞剂的制备方法，其特征在于，步骤a中，所述脂溶液包括如下质量百分比浓度的各组分：磷脂酰胆碱18%～50%、胆固醇25%～50%、磷脂酰甘油酯5%～15%和甘油酯8%～30%。

17.根据权利要求16所述的血管栓塞剂的制备方法，其特征在于，步骤b中，所述第一水相为水、或者为溶有水溶性造影剂的水溶液、或者为溶有抗肿瘤药物的水溶液、或者为同时溶有水溶性造影剂和抗肿瘤药物的水溶液。

18.根据权利要求15所述的血管栓塞剂的制备方法，其特征在于，步骤a中，所述脂溶液包括如下质量百分比浓度的各组分：磷脂酰胆碱18%～50%、胆固醇25%～50%、磷脂酰甘油酯5%～15%、甘油酯与碘油的混合物8%～30%。

19.根据权利要求18所述的血管栓塞剂的制备方法，其特征在于，步骤b中，所述第一水相为水或溶有抗肿瘤药物的水溶液。

20.根据权利要求15所述的血管栓塞剂的制备方法，其特征在于，步骤b中，所述超声乳化的温度为10～45℃。

21.根据权利要求15所述的血管栓塞剂的制备方法，其特征在于，步骤c中，所述复乳化的温度为10～45℃；所述第二水相为将质量百分比浓度为1～20%的葡萄糖和10～100mM的赖氨酸混合而得，二者体积比为1：（1～5）。

22.根据权利要求15所述的血管栓塞剂的制备方法，其特征在于，步骤d中，所述W/O/W型复乳重新分散乳化的温度为10～45℃，所述第三水相为质量百分比浓度为1～20%的葡萄糖和10～100mM的赖氨酸混合而得。