[发明专利]一种（异）喹啉硼酸三氟钾盐的制备方法和应用

权利要求书

1.一种（异）喹啉硼酸三氟钾盐的制备方法，其特征在于：

具体步骤如下：

1）在反应器中加入1.0eq的溴代（异）喹啉、1.05-1.5eq的联硼酸频哪醇酯、2.0-3.0eq的无水乙酸钾和钯催化剂，向反应器中加入8-20mL/g的有机溶剂，搅拌10分钟,氮气置换3次，升温到80-95℃，反应放热，温度会上升到95-100℃；体系颜色从深红色变成黑色，反应引发，在此温度搅拌过夜,TLC检测无原料存在，降温过滤，滤饼用5mL/g的乙酸乙酯洗涤2次，滤液蒸干，用100-200目的硅胶快速过柱，得到(异）喹啉硼酸频哪醇酯，收率80-93%；

2)在反应器中加入1.0eq的（异）喹啉硼酸频哪醇酯和3.5-6eq的氟氢化钾，再加入体积比为2：1的甲醇和水混合液，室温搅拌反应过夜，第二天TLC显示反应完全，减压蒸干溶剂和水，浓缩温度控制温度小于45℃，旋干后固体用20mL/g的丙酮分2次溶解产品，滤去不溶的无机盐，滤液浓缩至干后用2mL/g的甲基叔丁基醚打浆，过滤得到（异）喹啉硼酸三氟钾盐，收率90-98%。

2.根据权利要求1所述的（异）喹啉硼酸三氟钾盐的制备方法，其特征在于：步骤1）中，所述的有机溶剂为1,4-二氧六环、DMF、DMSO和甲苯中的一种。

3.根据权利要求2所述的（异）喹啉硼酸三氟钾盐的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为1,4-二氧六环。

4.根据权利要求1所述的（异）喹啉硼酸三氟钾盐的制备方法，其特征在于：所述的钯催化剂为PdCl₂(dppf)₂、Pd(PPh₃)₄、PdCl₂(PPh₃)₂和Pd₂(dba)₃/三环己基磷中的一种。

5.根据权利要求4所述的（异）喹啉硼酸三氟钾盐的制备方法，其特征在于：所述的钯催化剂为PdCl₂(dppf)₂。

6.根据权利要求1所述的（异）喹啉硼酸三氟钾盐的制备方法，其特征在于：所述的（异）喹啉硼酸三氟钾盐包括：喹啉硼酸三氟钾盐和异喹啉硼酸三氟钾盐，其中，

喹啉硼酸三氟钾盐包括：喹啉-7-硼酸三氟钾盐、喹啉-4-硼酸三氟钾盐、喹啉-5-硼酸三氟钾盐和喹啉-6-硼酸三氟钾盐；

异喹啉硼酸三氟钾盐包括：异喹啉-5-硼酸三钾盐、异喹啉-6-硼酸三钾盐和异喹啉-7-硼酸三钾盐。

7.权利要求1-6任意之一制备方法所制备的（异）喹啉硼酸三氟钾盐的应用，其特征在于：应用于suzuki coupling reaction，与卤代物，三氟甲基磺酸酯化合物进行偶联反应。