[发明专利]喹吖啶酮衍生物硼酸酯及其制备方法与应用

权利要求书

1.式I所示化合物，

式I

所述式I中，R₁为H、卤素、C₁-C₂₀的烷基、卤素取代的C₁-C₂₀的烷基、C₁-C₂₀的烷氧基、卤素取代的C₁-C₂₀的烷氧基、磺酸基、卤素取代的磺酸基、C₁-C₂₀的芳香基、含有取代基的C₁-C₂₀的芳香基、C₁-C₂₀的芳香稠环基或含有取代基的C₁-C₂₀的芳香稠环基；

所述含有取代基的C₁-C₂₀的芳香基和含有取代基的C₁-C₂₀的芳香稠环基中，取代基选自卤素、C₁-C₂₀的烷基和C₁-C₂₀的烷氧基中的至少一种；

R₂为-CN、-COOH、-COOR'、NH₂、NO₂、HCO-或-COR'；其中，R'为C₁-C₂₀的烷基或NH₂。

2.一种制备权利要求1所述化合物的方法，包括如下步骤：在催化剂和弱碱存在的条件下，于惰性气氛中，将式C所示化合物与联硼酸频哪醇酯混匀进行Suzuki偶联反应，反应完毕得到所述式I所示化合物；

式C

所述式C中，R₁和R₂的定义与权利要求1相同。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述催化剂选自1,1’-[双(二苯基磷)二茂铁]二氯化钯、二氯二三苯基膦钯和四三苯基磷钯中的至少一种；

所述弱碱选自醋酸钾、碳酸钾和碳酸钠中的至少一种；

所述反应在溶剂中进行；所述溶剂选自1,4-二氧六环、四氢呋喃和N,N-二甲基甲酰胺的至少一种；

所述联硼酸频哪醇酯、催化剂、弱碱与式C所示化合物的质量比为0.3-0.8:0.04-0.08:0.03-0.06：1，优选0.6：0.07：0.04：1；

所述Suzuki偶联反应步骤中，温度为60-100℃，优选80℃，时间为10-24小时，优选18小时；

所述惰性气氛为氩气气氛或氮气气氛。