[发明专利]复合香精粉末包衣分层次释药的布洛芬口崩小丸的制备

权利要求书

1.一种复合香精粉末包衣分层次释药的布洛芬口崩小丸的制备，其特征在于将布洛芬微粉化，对布洛芬进行三种不同形式的粉末包衣，得到三种口腔崩解小丸，将三种口腔崩解小丸与直压性填充剂、复合崩解剂、助流剂、润滑剂和矫味剂混合均匀后压片。

2.根据权利要求1所述的复合香精粉末包衣分层次释药的布洛芬口崩小丸的制备，其特征在于布洛芬微粉化的粒径小于200μm。

3.根据权利要求1所述的复合香精粉末包衣分层次释药的布洛芬口崩小丸的制备，其特征在于所述的三种不同形式的粉末包衣方法是，称取处方量微粉化主药，采用以下步骤进行主药的粉末包衣：

(1)复合香精粉末包衣，得到口腔崩解小丸(I)，主要在口腔中释药；

(2)胃溶性包衣材料粉末包衣，得到口腔崩解小丸(II)，主要在胃中释药；

(3)肠溶包衣材料粉末包衣，得到口腔崩解小丸(III)，主要在肠中释药。

4.根据权利要求3所述的粉末包衣，其特征在于粉末包衣采用的是流化床或熔融法粉末包衣。

5.根据权利要求3所述的复合香精粉末包衣，其特征在于将复合香精分散于吸附、溶解或熔融于包衣材料进行粉末包衣

6.根据权利要求3所述的复合香精粉末包衣，其特征在于包衣材料为丙烯酸树脂、乙烯共聚物、环糊精及其衍生物、山榆酸甘油酯、乙烯共聚物、明胶中的一种或几种。、

7.根据权利要求3所述的复合香精粉末包衣，其特征在于所述的复合香精选自甜橙香精、柠檬香精、橘子香精、薄荷香精、奇异果香精、辛香料、留兰香中的两种或以上。

8.根据权利要求3所述的复合香精粉末包衣，其特征在于所述的复合香精与分包衣材料的比例为1∶10～3∶7，优选1∶7～1∶3。

9.根据权利要求3所述的复合香精粉末包衣，其特征在于复合香精粉末包衣使主药增重为2-20％。

10.根据权利要求9所述的复合香精粉末包衣，其特征在于主药增重为5-15％，优选6％-12％。

11.根据权利要求3所述的复合香精粉末包衣，其特征在于复合香精粉末包衣制备出的口腔崩解小丸(I)的目数为20～60目，优选35～50目。

12.根据权利要求3所述的胃溶性包衣材料粉末包衣，其特征在于所述的胃溶性包衣材料选自纤维素衍生物、聚维酮、丙烯酸树脂类、聚乙烯乙醛二乙胺乙酯中一种或几种。

13.根据权利要求12所述的胃溶性包衣材料粉末包衣，其特征在于所述的粉末包衣使主药增重为40-150％，优选主药增重为60-130％，更优选80％-110％。

14.根据权利要求3所述的胃溶性包衣材料粉末包衣，其特征在于胃溶性包衣材料粉末包衣制备出的口腔崩解小丸(II)的目数为20～50目，优选30～45目。

15.根据权利要求3所述的肠溶包衣材料粉末包衣，其特征在于所述的肠溶性包衣材料选自虫胶、醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯中一种或几种。

16.根据权利要求15所述的肠溶性包衣材料粉末包衣，其特征在于所述的粉末包衣使主药增重为30-150％，优选主药增重为65-135％，更优选85％-120％。

17.根据权利要求3所述的肠溶性包衣材料粉末包衣，其特征在于肠溶性包衣材料粉末包衣制备出的口腔崩解小丸(III)的目数为20～50目，优选30～45目。

18.根据权利要求1所述的复合香精粉末包衣分层次释药的布洛芬口崩小丸的制备，其特征在于所述的复合崩解剂选自低取代的羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交聚维酮和羧甲基淀粉钠的一种或几种，同时联合使用泡腾崩解剂，泡腾崩解剂选自碳酸氢钠与枸橼酸、碳酸氢钠与酒石酸、碳酸氢钠与柠檬酸以及碳酸氢钠与富马酸中的一种或几种。

19.根据权利要求1所述的复合香精粉末包衣分层次释药的布洛芬口崩小丸的制备，其特征在于所述直压性填充剂为微晶纤维素、喷干乳糖、无水乳糖、预交化淀粉中的一种或几种；助流剂和润滑剂为微粉硅胶、气相二氧化硅、硬脂酸镁、磷酸氢钙、聚乙二醇中的一种或几种；矫味剂为阿斯巴甜、山梨醇、甘露醇中的一种或几种。