[发明专利]乙氧苯柳胺乳膏及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗湿疹和神经性皮炎的乳膏，具体涉及一种乙氧苯柳胺乳膏及其制备工艺。

背景技术

湿疹和神经性皮炎是常见的皮肤病。

湿疹的病因复杂，外界刺激，动物性、植物性因素，各种强化刺激均可诱发本病。湿疹一般分为急性、亚急性和慢性三种，可发生在任何年龄，无性别差异，身体的任何部位均可发生，具有反复性强、瘙痒剧烈治愈周期长的特点。

神经性皮炎是常见的一种慢性皮肤神经功能障碍性疾病，约占皮肤科初诊病人的5%左右，以剧烈的瘙痒及皮肤局限苔鲜样变为特征，病程长，难治愈。对于神经性皮炎的发病机制，目前尚无定论，但已有研究表明精神紧张、性情急躁、疲劳、失眠、忧郁可导致病情加重。

近几年湿疹和神经性皮炎的发病率明显增多，有研究表明与环境污染、化妆品使用频繁及生活节奏过快有关，临床上治疗药物以糖皮质激素类为主。

乙氧苯柳胺，其化学名：N-（4-乙氧苯基）-2-羟基苯甲酰胺，结构式如下：

为非甾体抗炎、抗过敏药物，曾用名益肤酞胺、净肤灵，是国家一类新药，该药物可有效避免由于长期使用激素类药物而导致皮肤萎缩、色淀、多毛、反跳、诱发感染及药物依赖性等不良反应，成为新型的用于治疗神经性皮炎和湿疹的药物，极具市场潜力。皮肤外用型乙氧苯柳胺软膏已在中国上市，商品名称为艾迪特。

然而，我们在研究中发现，上市的乙氧苯柳胺软膏（艾迪特）存在药物皮肤透过率低、外观性能差、油腻不易清洗的缺点，从而极大地影响了该产品的临床应用及应用效果。

发明内容

本发明的目的在于提供一种乙氧苯柳胺乳膏及其制备工艺，该乳膏具有不油腻、易清洗的特点，且不影响皮肤的正常功能，对湿疹分泌物有吸收功能，可促进湿疹分泌物的排泄，极大地提高了患者顺应性。

本发明所述的乙氧苯柳胺乳膏，包含治疗有效量的乙氧苯柳胺药学上可接受的辅料，该乳膏还包含有亲水性凝胶材料和透皮吸收促进剂。

所述亲水性凝胶材料为卡波姆树脂系列，优选卡波姆974，卡波姆974用量为整个处方量的0.1~2.0wt.%，优选0.6~1.0wt.%。

所述透皮吸收促进剂为聚乙二醇甘油脂类，优选辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和/或聚乙二醇-7-硬脂酸酯，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯用量为整个处方量的2.0~20.0wt.%，优选5.0~10.0wt.%；聚乙二醇-7-硬脂酸酯用量为整个处方量的2.0~20.0wt.%，优选5.0~7.0%wt.%。

所述药学上可接受的辅料为润肤剂、防腐剂、稳定剂和稀释剂。

所述润肤剂为液体石蜡，用量为整个处方量的5.0~30.0wt.%，优选6.0~10.0wt.%。

所述防腐剂为泥泊金酯类，优选尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯中的一种或几种，优选尼泊金乙酯，防腐剂用量为整个处方量的0.01~0.5wt.%。

所述稳定剂为三乙醇胺、乙二胺四乙酸二钠或亚硫酸钠，三乙醇胺用量为整个处方量的0.05%~1.5wt.%；乙二胺四乙酸二钠或亚硫酸钠用量为整个处方量的0.05%~0.5wt.%。

所述稀释剂为水，用量为整个处方量的40~80wt.%，优选52~73wt.%。

所述的乙氧苯柳胺乳膏的制备工艺，包括如下步骤：

（1）油相制备：称取透皮吸收促进剂、润肤剂及防腐剂于容器中，水浴加热至75~80℃，混合后全部熔融，再加入乙氧苯柳胺，75~80℃保温，作为油相；

（2）水相制备：

称取卡波姆树脂于容器中，加入处方量80~90%的稀释剂浸泡至少24小时，水浴加热至75~80℃，卡波姆树脂溶解后，再加入稳定剂，全部溶解后于75~80℃保温，作为水相；

（3）制膏：

将水相加至油相中，75~80℃保温乳化20~30分钟后，水浴降温至40℃以下，加入稳定剂及余量的稀释剂，均质、真空匀乳，制得乙氧苯柳胺乳膏。

本发明具有如下有益效果：

与现有技术相比，本发明提高了药物皮肤透过率；具有不油腻、易清洗的特点，且本发明乳膏不影响皮肤的正常功能，对湿疹分泌物有吸收功能，可促进湿疹分泌物的排泄，从而极大地提高了患者顺应性，其制备工艺简单易行，易于实现。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明做进一步描述。

实施例1

制备工艺：