[发明专利]太白楤木皂苷胶囊及其制备方法和在制备抗糖尿病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于中药制剂技术领域，特别涉及一种治疗中老年轻或中度气阴两虚型Ⅱ型糖尿病的太白楤木皂苷胶囊及其制备工艺。

背景技术

糖尿病是一组以慢性血中葡萄糖水平增高为特征的代谢疾病，具有发病率、致残率及并发症高的显著特点，其与心血管疾病和癌症并称为危害人类健康的三大疾患。西药降糖作用突出，但有一定的局限性和不良反应，甚至发生严重的毒副作用，如低血糖、 乳酸中毒、肝肾毒性等，因而寻找高效低毒的降糖药是医药专家追求的目标。天然药物尤其是药用植物（中草药）毒副作用小、作用温和持久、具有综合治疗作用、可延缓并发症等优点。因此，国内外一直很重视从中草药中发掘和开发降血糖效果好、不良反应小、对并发症有效的药物制剂。此外，中老年气阴两虚型2型糖尿病患者，其头晕、乏力等症状较为明显，如降糖药用量掌握不当，或西药降血糖作用过猛，导致血糖突然下降，波动过大，往往会使头晕、乏力之症更加明显。因而这类糖尿病患者也迫切希望有一种既能缓降血糖又能改善头晕乏力之症的降糖中药。 

太白楤木(Aralia taibaiensis)特产于我国中西部秦巴山区及其余脉。太白楤木总皂苷具有较强的抑制脂质过氧化、抗糖基化、抑制α-淀粉酶和促进胰岛βTC3细胞释放胰岛素的活性，能显著降低2型糖尿病大鼠的血糖并能减轻胰岛素抵抗、改善机体的氧化损伤，本发明结果表明其为具有潜在应用价值的2型糖尿病特别是中老年轻、中度气阴两虚型2型糖尿病治疗药物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种太白楤木皂苷胶囊，以克服太白楤木皂苷易吸湿的不足；

本发明的另一目的是提供上述太白楤木皂苷胶囊的制备方法；

本发明还有一个目的是提供上述太白楤木皂苷胶囊在制备2型糖尿病特别是中老年轻或中度气阴两虚型2型糖尿病治疗药物中的应用。

本发明实现过程如下：

一种太白楤木皂苷胶囊，通过以下方法制备：

（1）提取、萃取

采用重量6倍量、体积百分比浓度为70%的乙醇在80℃下对太白楤木的根皮细粉提取3次，每次1 h；将提取液浓缩为相对密度1.01后，再用水饱和的正丁醇以1: 1的体积比萃取3次；将正丁醇层合并、浓缩得太白楤木提取物浸膏；

（2）干燥、粉碎

将太白楤木提取物浸膏干燥、粉碎得干浸膏粉，过100目筛，辅料直接过100目筛；

（3）混合、制粒

将干浸膏粉与辅料混合均匀，然后用体积百分比浓度为70-90%的乙醇作为润湿剂制软材，最后用40目筛制粒，将通过40目筛的湿颗粒继续下一步操作；

（4）干燥、整粒

将制得的湿颗粒干燥，得干颗粒，用40目和60目筛分别整粒，将通过40目筛而未通过60目筛的颗粒视为合格；

（5）灌装胶囊

将上述合格颗粒用1号胶囊灌装，装量0.25g/粒。

上述步骤（1）中，太白楤木提取物浸膏中楤木总皂苷的质量百分含量为60-80%。

上述步骤（2）中，提取物浸膏置40-60℃真空干燥器中干燥。

所述辅料选自淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素和羧甲基纤维素。

上述步骤（3）中，干浸膏粉与辅料混合的重量比为1:3-1:5。

上述步骤（4）中，湿颗粒的干燥温度为50-60℃，干燥时间为5-7 h。

上述太白楤木皂苷胶囊的制备方法，包括以下步骤：

（1）提取、萃取

采用重量6倍量、体积百分比浓度为70%的乙醇在80℃下对太白楤木的根皮细粉提取3次，每次1 h；将提取液浓缩为相对密度1.01后，再用水饱和的正丁醇以1: 1的体积比萃取3次；将正丁醇层合并、浓缩得楤木总皂苷的质量百分含量为60-80%的太白楤木提取物浸膏；

（2）干燥、粉碎

将太白楤木提取物浸膏置40-60℃真空干燥器中干燥，粉碎得干浸膏粉，并过100目筛，辅料直接过100目筛，所述辅料选自淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素和羧甲基纤维素；

（3）混合、制粒

将上述干浸膏粉与辅料以重量比为1:3-1:5混合均匀，然后用体积百分比浓度为70-90%的乙醇作为润湿剂制软材，最后用40目筛制粒，将通过40目筛的湿颗粒继续下一步操作；

（4）干燥、整粒

将制得的湿颗粒在50-60℃干燥5-7 h得干颗粒，用40目和60目筛分别整粒，将通过40目筛而未通过60目筛的颗粒视为合格；