[发明专利]一种合成瑞替加滨的方法在审
| 申请号： | 201210283150.9 | 申请日： | 2012-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN103570587A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | 牛丽萍;宗利;武杰 | 申请（专利权）人： | 北京北陆药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/28 | 分类号： | C07C271/28;C07C269/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 冯琼 |
| 地址： | 100029 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 瑞替加滨 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成瑞替加滨的方法，2-氨基-4-（4-氟苄氨基）1-硝基苯在反应溶剂中，以Pd/C为催化剂催化氢化反应，过滤反应液，滤液加焦碳酸二乙酯进行缩合反应得到瑞替加滨。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应溶剂选自甲醇，乙醇，异丙醇，正丁醇或叔丁醇，优选乙醇。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述缩合反应温度选自0-50℃。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述缩合反应温度选自5-25℃。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述缩合反应温度选自10-15℃。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，2-氨基-4-（4-氟苯甲氨基）1-硝基苯与焦碳酸二乙酯的物质的量的比为1:2-2:1。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，2-氨基-4-（4-氟苯甲氨基）1-硝基苯与焦碳酸二乙酯为1:1.2-1.2:1。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，2-氨基-4-（4-氟苯甲氨基）1-硝基苯与焦碳酸二乙酯为1:1。
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