[发明专利]一种氨曲南侧链小环的制备方法

权利要求书

1.一种氨曲南侧链小环的制备方法，其特征是：包括如下步骤：

(1)将氨基保护的苏氨酰胺和卤化试剂加入到反应器中，搅拌下加热至回流使羟基卤化，反应1h后回收卤化试剂至干，得到第一中间产物，苏氨酰胺和卤化试剂的摩尔比为1∶1.5-100；

(2)向第一中间产物中加入过量的有机溶剂溶解后，再加入碱加热至70℃反应3h使成环，得到第二中间产物，第一中间产物与碱的摩尔比为1∶1-3；

(3)将第二中间产物过滤，向滤液中滴加氯磺酸，第二中间产物与氯磺酸的摩尔比为1∶1-5，待反应完全后回收有机溶剂至干，过滤得滤渣，将滤渣晾干后加氢脱保护得到氨曲南侧链小环即3-氨基-4-甲基-2-氧代-氮杂环丁烷磺酸。

2.根据权利要求1所述的一种氨曲南侧链小环的制备方法，其特征是：步骤(1)中卤化试剂为氯化亚砜、三氯化磷、五氯化磷、三氯氧磷、溴素或碘。

3.根据权利要求1所述的一种氨曲南侧链小环的制备方法，其特征是：步骤(2)中有机溶剂为甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷或二甲基甲酰胺。

4.根据权利要求1所述的一种氨曲南侧链小环的制备方法，其特征是：步骤(2)中碱为碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠或氢氧化钾。