[发明专利]治疗猪急性细菌性感染的舒巴坦阿莫西林酰胺复合物及合成方法有效
申请号: | 201210290947.1 | 申请日: | 2012-08-16 |
公开(公告)号: | CN102786536A | 公开(公告)日: | 2012-11-21 |
发明(设计)人: | 王建华;封小玲;宋哲 | 申请(专利权)人: | 重庆大学 |
主分类号: | C07D519/06 | 分类号: | C07D519/06;A61P31/04 |
代理公司: | 重庆大学专利中心 50201 | 代理人: | 唐开平 |
地址: | 400044 *** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 急性 细菌性 感染 舒巴坦 阿莫西林 复合物 合成 方法 | ||
1.一种治疗猪急性细菌性感染的舒巴坦阿莫西林酰胺复合物,其结构式(Ⅰ)为:
。
2.一种权利要求1所述的舒巴坦阿莫西林酰胺复合物的合成方法,其特征在于该合成方法包括以下步骤:
(1)在溶剂中,加入阿莫西林(Ⅱ)的1-2倍摩尔量的舒巴坦(Ⅲ)、2-3倍摩尔量的N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)、2-5倍摩尔量的二环己基碳二亚胺(DCC),充氮气保护,搅拌下分批加入阿莫西林(Ⅱ)进行反应,反应毕搅拌下将反应物慢慢倒入冰水中,析晶,抽滤,滤饼依次用冷水和冷无水乙醇洗涤,抽干,减压干燥,得白色粉末状固体粗品(Ⅰ);
(2)粗品(Ⅰ)在搅拌下分批加至无水乙醇中,全部溶解后水浴冷却至室温,析出针状晶体;再用冰盐浴冷却,保温,抽滤,滤饼用少量冷无水乙醇洗涤,抽干,减压干燥,得舒巴坦阿莫西林酰胺复合物(Ⅰ)成品。
3.根据权利要求2所述的舒巴坦阿莫西林酰胺复合物的合成方法,其特征在于:步骤(1)中的溶剂为乙酸乙酯、四氢呋喃、二氧六环或其中两种溶剂的混合。
4.根据权利要求3所述的舒巴坦阿莫西林酰胺复合物的合成方法,其特征在于:步骤(1)中的反应温度为5℃至30℃,反应时间为5至24小时。
5.根据权利要求4所述的舒巴坦阿莫西林酰胺复合物的合成方法,其特征在于:步骤(2)中的无水乙醇温度为50℃至80℃。
6.根据权利要求5所述的舒巴坦阿莫西林酰胺复合物的合成方法,其特征在于:冰盐浴冷却温度为0℃至零下15℃,保温时间为1至3小时。
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