[发明专利]二苯并呋喃衍生物及其制备方法与用途

权利要求书

1.二苯并呋喃衍生物，其结构式如下：

其中，R1为氢原子、羟基或C_1-6烷氧基；

R2为氢原子或卤素原子；

R3为氢原子、C_1-8烷基或Ph(CH₂)n，其中，n=1-6；

R4为氢原子、C_1-8烷基或其中，m=1-6。

2.一种权利要求1所述的二苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于：

当R4为氢原子或C_1-8烷基时，包括以下步骤：

（1）取代的邻溴硝基苯与取代的间甲酚在碱性条件下反应得中间体2；

（2）中间体2经催化氢化或铁粉还原得中间体3；

（3）中间体3在酸性条件下与亚硝酸钠环合反应得中间体4；

（4）中间体4与N-溴代琥珀酰亚胺或溴在光照条件下回流反应，得中间体5；

（5）中间体5与烷基胺反应，得产物6，即为所述R1为C_1-6烷氧基或氢原子的二苯并呋喃衍生物；

（6）产物6与氢溴酸水溶液反应，得产物7，即为R1为羟基的二苯并呋喃衍生物；

反应式如下：

其中，

R1为氢原子或C_1-6烷氧基；

R2为氢原子或卤素原子；

R3为氢原子、C_1-8烷基或Ph(CH₂)n，其中，n=1-6；

R4为氢原子或C_1-8烷基；

当R4为时，还包括以下步骤：

（7）中间体5与烷基伯胺反应得中间体6’；

（8）中间体6’与酰氯反应得中间体8；

（9）中间体8与硝酸银回流反应，得产物9，即为R4为的二苯并呋喃衍生物；

反应式如下：

其中，m=1-6；

R1为氢原子、羟基或C_1-6烷氧基；

R2为氢原子或卤素原子；

R3为氢原子、C_1-8烷基或Ph(CH₂)n，其中，n=1-6；

R4为其中，m为1-6。

3.根据权利要求2所述的一种二苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于：步骤（1）中，取代的邻溴硝基苯与取代的间甲酚的摩尔比为1:1-2；反应温度为150-180℃；反应时间为1-4小时；pH为12以上。

4.根据权利要求2所述的一种二苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于：步骤（2）中，所述催化氢化反应温度为40-80℃；反应时间为3-6小时；催化剂为钯碳；所述铁粉还原反应温度为50-100℃；反应时间为3-6小时；中间体2与铁粉的摩尔比为1：（5-15）。

5.根据权利要求2所述的一种二苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于：步骤（3）中，所述中间体3与亚硝酸钠的摩尔比为1：（1.0-1.5），环合反应温度为50-100℃；反应时间为1-3小时；pH为1.0-3.0；反应还需要催化剂，所述催化剂为CuBr。

6.根据权利要求2所述的一种二苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于：步骤（4）中，中间体4与N-溴代琥珀酰亚胺或溴的摩尔比为1：（1-3），反应温度为60-80℃；反应时间为2-5小时。

7.根据权利要求2所述的一种二苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于：步骤（5）中，中间体5与烷基胺的摩尔比为1：（1-10）；反应温度为20-30℃；反应时间为5-20h。

8.根据权利要求2所述的一种二苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于：步骤（6）中，所述氢溴酸水溶液的质量百分比浓度为30-50%；所述产物6与氢溴酸水溶液的用量比为1mmol：5-15ml；反应时间为3-6h；反应温度为90-110℃。