[发明专利]扎来普隆的新晶型及制备方法无效

专利信息
申请号: 201210297125.6 申请日: 2012-08-20
公开(公告)号: CN102816163A 公开(公告)日: 2012-12-12
发明(设计)人: 尹述凡;白雪;陈超;李颖 申请(专利权)人: 四川禾邦阳光制药股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P25/22;A61P25/08;A61P25/20
代理公司: 成都九鼎天元知识产权代理有限公司 51214 代理人: 吴彦峰
地址: 641300 *** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 扎来普隆 新晶型 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种扎来普隆的新晶型,其特征在于,具有如附图1所示的XRPD图谱。

2.如权利要求1所述的扎来普隆的新晶型,其特征在于,红外特征峰出现在3550.68,3453.05,3059.95,2976.03,2359.99,2228.57,1260.15,1549.21,1482.74,1401.56,1303.56,1270.50,1222.72,1141.28,1096.74,996.05,800.45cm-1

3.如权利要求1或2所述的扎来普隆新晶型,其特征在于,具有如附图2所示的DTA-TG图谱。

4.如权利要求1或2所述的扎来普隆新晶型,其特征在于,所述晶型熔程为185-186.5℃。

5.一种制备如权利要求1-4中任意一项扎来普隆新晶型的方法,包括在搅拌下用混合溶剂将扎来普隆溶解,静置,室温减压蒸馏除去混合溶剂,析出扎来普隆晶体,所述混合溶剂选自:

N,N-二乙基甲酰胺和乙醇;N,N-二乙基甲酰胺和丙醇;乳酸甲酯和甲醇;乳酸甲酯和乙醇或乳酸甲酯和丙醇。

6.如权利要求5所述制备扎来普隆新晶型的方法,其特征在于包括如下步骤:将过量的扎来普隆溶于混合溶剂中,然后在搅拌下慢慢加入混合溶剂直到扎来普隆刚好完全溶解,然后再加入已加混合溶剂总量的5%混合溶剂,停止搅拌,静置20分钟后,在真空压为-0.08MPa并且室温下除去混合溶剂,直到扎来普隆晶体完全析出来。

7.如权利要求1-4中任意一项权利要求所述的扎来普隆新晶型在制备用于治疗焦虑、癫痫或用于诱导镇静催眠的药物中的用途。

8.一种药物组合物,包含如权利要求1-4中任意一项权利要求所述的扎来普隆新晶型及药学上可接受载体。

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