[发明专利]一种用于制备7,10-甲氧基多西他赛的中间体的合成方法

权利要求书

1.一种用于制备7，10-甲氧基多西他赛的中间体的合成方法，其特征在于： 7,10-二甲硫醚-13-硅氧基-10-去乙酰基巴卡亭III在雷尼镍和甲酸铵的作用下，在反应溶剂中反应得到7,10-甲氧基-13-硅氧基-10-去乙酰基巴卡亭III；

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2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的R基为三乙基硅基或叔丁基二甲基硅基。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的合金为雷尼镍RTH-2110 、RTH-2124、RTH-2146、RTH-2161、RTH-3110、RTH-3124、RTH-3146、RTH-3161、RTH-4110或RTH-5110中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的反应溶剂为甲醇、乙醇、二苯基醚、苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、乙酸乙酯、乙酸叔丁酯或乙酸甲酯中的一种或多种。

5.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的合金为雷尼镍RTH-3110；所述的反应溶剂为乙醇。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于： 7,10-二甲硫醚-13-硅氧基-10-去乙酰基巴卡亭III与的合金的摩尔比为1:1-1:500。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于： 7,10-二甲硫醚-13-硅氧基-10-去乙酰基巴卡亭III与甲酸铵的摩尔比为1:10-1:800。

8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：反应温度为25℃-150℃，反应时间为6-20小时。

9.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的方法为：将1.2 mmol 7,10-二甲硫醚-13-叔丁基二甲基硅氧基-10-去乙酰基巴卡亭III加入20毫升无水乙醇中充分溶解后，加入120 mmol雷尼镍RTH-3110，加入240 mmol甲酸铵，反应密闭加热至80℃反应12小时后，小心倾出反应液，雷尼镍以少量乙醇洗后，合并有机相，浓缩，柱层析得7,10-甲氧基-13-叔丁基二甲基硅氧基-10-去乙酰基巴卡亭III。

10.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的方法为：将1.2 mmol 7,10-二甲硫醚-13-三乙基硅氧基-10-去乙酰基巴卡亭III加入20毫升无水乙醇中充分溶解后，加入120 mmol雷尼镍RTH-3110，加入240 mmol甲酸铵，反应密闭加热至80℃反应12小时后，小心倾出反应液，雷尼镍以少量乙醇洗后，合并有机相，浓缩，柱层析得7,10-甲氧基-13-三乙基硅氧基-10-去乙酰基巴卡亭III。