[发明专利]一种温敏凝胶药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种温敏凝胶药物制剂，其特征在于，其原料配方含有药物，温敏凝胶组合物，以及辅料C；所述的辅料C为金属盐、糖类物质、以及注射药用的亲水性聚合物中的一种或多种；所述的金属盐为药学上可接受的且水溶液中离解二价金属阳离子的金属盐；所述的药物为在水溶液中以阴离子形态存在的物质A，所述的物质A为蛋白类药物、多肽类药物和糖肽类抗生素中的一种或多种。

2.如权利要求1所述的温敏凝胶药物制剂，其特征在于，所述的二价金属阳离子为锌离子，钙离子或镁离子；所述的金属盐较佳的为乙酸锌；所述的金属盐的用量为占温敏凝胶组合物重量百分比0.1％～10％，较佳的为1％～3％，更佳的为0.5％～2.5％。

3.如权利要求1所述的温敏凝胶药物制剂，其特征在于，所述的糖类物质为蔗糖、乳糖、果糖、葡萄糖、麦芽糖和海藻糖中的一种或多种；所述的糖类物质的用量为占温敏凝胶组合物重量的0.1％～20％，较佳的为2％～5％，更佳的为2.5％～5％。

4.如权利要求1所述的温敏凝胶药物制剂，其特征在于，所述的注射药用的亲水性聚合物为聚乙二醇，较佳的为聚乙二醇数均分子量200～6000，更佳的为PEG数均分子量200；所述的注射药用的亲水性聚合物的用量为占温敏凝胶组合物重量的0.1％～20％，较佳的为2％～5％，更佳的为2.5％～5％。

5.如权利要求1所述的温敏凝胶药物制剂，其特征在于，所述的药物的含量为占温敏凝胶药物制剂重量0.01％～5％，较佳的为0.2％～2％；当所述的药物为艾赛那肽时，所述的药物的用量为按温敏凝胶药物制剂重量计为0.01％～2％，较佳的为0.05％～0.5％，更佳的为0.2％～0.5％。

6.如权利要求1所述的温敏凝胶药物制剂，其特征在于，所述的药物为胰高血糖素样肽-1、促黄体激素释放激素或者生长激素类物质，较佳的为利拉鲁肽、艾赛那肽、GLP-1(7-37)、亮丙瑞林、组胺瑞林、戈舍瑞林、重组人生长激素、重组牛生长激素、重组猪生长激素、人生长抑素、奥曲肽、C肽、降钙素、万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁中的一种或多种；所述的辅料C较佳的为1.25％的乙酸锌、5％的蔗糖、以及5％的PEG数均分子量200，百分比为占温敏凝胶组合物重量计。

7.如权利要求1所述的温敏凝胶药物制剂，其特征在于，所述的温敏凝胶组合物含有聚合物；所述的聚合物包括疏水性嵌段聚合物和亲水性嵌段聚合物；其中，所述的疏水性嵌段聚合物和亲水性嵌段聚合物各自均包括聚乙二醇亲水嵌段A和聚酯疏水嵌段B。

8.如权利要求7所述的温敏凝胶药物制剂，其特征在于，所述的疏水性嵌段聚合物和亲水性嵌段聚合物的总量为占温敏凝胶组合物总量的重量百分含量3％～50％；所述的疏水性嵌段聚合物与亲水性嵌段聚合物的用量重量比为0.5∶1～3∶1，较佳的为1∶1；

所述的聚乙二醇亲水嵌段A的重量百分比为10wt％～90wt％；所述的聚乙二醇亲水嵌段A为具有400至8000的数均分子量的聚乙二醇嵌段；

所述的聚酯疏水嵌段B的重量百分比为10wt％～90wt％；所述的聚酯疏水嵌段B为具有500～40000的数均分子量的聚酯嵌段；

所述的聚酯疏水嵌段B中的聚酯为聚DL-丙交酯、聚D-丙交酯、聚L-丙交酯、聚乙交酯、聚原酸酯、聚己内酯、聚烷基取代己内酯、聚δ-戊内酯、聚酰胺酯、聚碳酸酯、聚丙烯酸酯或聚醚酯，以及上述各类聚酯中的两种以上的聚酯所形成的共聚物。