[发明专利]苯并吡啶氮杂卓类化合物及其应用有效
申请号: | 201210307549.6 | 申请日: | 2012-08-24 |
公开(公告)号: | CN103626762A | 公开(公告)日: | 2014-03-12 |
发明(设计)人: | 李建其;王文雅;黄道伟;杜振新;卢秀莲;王佳静;黄美花 | 申请(专利权)人: | 辰欣药业股份有限公司;上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/5513;A61K31/553;A61K31/554;A61P35/00 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人: | 罗大忱 |
地址: | 272073 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 氮杂卓类 化合物 及其 应用 | ||
1.苯并吡啶氮杂卓类化合物,其特征在于,为具有如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
X选自卤素;
Y 选自NH、NHBn、NCH3、O或S;
R1选自H或甲基;
R2选自H、CN、甲基、甲氧基或氟;
R3和R4各自独立地选自H、OR6、C1-5烷基、氨基、NHR6、卤素、氰基、硝基、取代氨基、苯基、杂环基、取代苯基或取代杂环基;
所述取代苯基或取代杂环基为苯基或杂环基含有1~4个取代基,取代基为羟基、甲氧基、甲基或氨基;
R6选自氢、C1-5直链或支链烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环烷基、取代的C1-5烷基、取代的芳基、取代的芳烷基、取代的杂环基或取代的杂环烷基;
其中:
所述取代的杂环基或取代的杂环烷基为杂环基或杂环烷基中含有1~4个取代基,取代基优选羟基、甲氧基、甲基或氨基;
R5分两种情况:
当七元环为C=N时,无R5;
当七元环为C-N时,R5选自H、C1-4烷基或C1-4酰基。
2.根据权利要求1所述的苯并吡啶氮杂卓类化合物,其特征在于,R3和R4所代表的C1-5烷基为甲基、乙基或异丙基。
3.根据权利要求1所述的苯并吡啶氮杂卓类化合物,其特征在于,R3和R4所代表的取代氨基为C1-5烷基氨基、吗啡啉-N-丙基氨基、哌啶-4-甲基氨基或哌嗪-1-丙基。
4.根据权利要求1所述的苯并吡啶氮杂卓类化合物,其特征在于,R3和R4所代表的杂环基为吗啡啉-1-基、哌啶-4-基或哌嗪-1-基。
5.根据权利要求1所述的苯并吡啶氮杂卓类化合物,其特征在于,R6代表的C1-5直链或支链烷基为甲基、乙基或异丙基。
6.根据权利要求1所述的苯并吡啶氮杂卓类化合物,其特征在于,R6代表的芳基为苯基。
7.根据权利要求1所述的苯并吡啶氮杂卓类化合物,其特征在于,R6代表的芳烷基为苄基、3,4-二甲氧基苄基或3-(3,4-二甲氧基酚氧基)丙基。
8.根据权利要求1所述的苯并吡啶氮杂卓类化合物,其特征在于,R6代表的杂环基为咪唑基、噻唑基或吡啶基。
9.根据权利要求1所述的苯并吡啶氮杂卓类化合物,其特征在于,R6代表的杂环烷基为吗啡啉-N-丙基、哌啶-4-甲基、哌嗪-1-丙基、N-甲基哌嗪-1-丙基或吡咯烷-N-丙基。
10.根据权利要求1所述的苯并吡啶氮杂卓类化合物,其特征在于,R6代表的取代的C1-5烷基为羟甲基、氨基甲基、3-(羟基)丙基或3-(二甲氨基)丙基。
11.根据权利要求1所述的苯并吡啶氮杂卓类化合物,其特征在于,R6代表的取代的芳基为3,4-二甲氧基苯基、4-甲基苯基、4-氨基苯基或4-氟苯基。
12.根据权利要求1所述的苯并吡啶氮杂卓类化合物,其特征在于,R5代表的C1-4烷基为甲基,R5代表的C1-4酰基为乙酰基。
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