[发明专利]氨磺必利的制备方法无效
申请号: | 201210307946.3 | 申请日: | 2012-08-28 |
公开(公告)号: | CN102838520A | 公开(公告)日: | 2012-12-26 |
发明(设计)人: | 翟富民;王智超;陈拥军;张迪 | 申请(专利权)人: | 北京德众万全药物技术开发有限公司 |
主分类号: | C07D207/09 | 分类号: | C07D207/09 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 100097 北京*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨磺必利 制备 方法 | ||
1.氨磺必利的制备方法,包含以下步骤:
碱性条件下,4-氨基-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酸在氯甲酸苯酯或草酰氯存在的情况下,与1-乙基-2-氨甲基吡咯烷反应得到氨磺必利。
2.
根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于反应温度为-50~160℃。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于反应中的溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、甲苯、四氯化碳、DMF、乙腈中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的制备方法,反应缚酸剂为三乙胺、二异丙基乙基胺,N-甲基吗啉,碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中4-氨基-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酸、氯甲酸苯酯(草酰氯)、1-乙基-2-氨甲基吡咯烷的摩尔比为1:1.0:1.0~1.0:1.5:2。
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