[发明专利]对乙酰氨基酚酯衍生物、制备方法及其用途有效
申请号: | 201210308974.7 | 申请日: | 2012-08-28 |
公开(公告)号: | CN102786432A | 公开(公告)日: | 2012-11-21 |
发明(设计)人: | 朱海亮;孙娟;钱绍松;陈月虎 | 申请(专利权)人: | 山东理工大学 |
主分类号: | C07C233/25 | 分类号: | C07C233/25;C07C231/12;C07C243/38;C07C241/04;A61P35/00 |
代理公司: | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人: | 耿霞 |
地址: | 255086 山东省淄博市*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙酰 氨基 衍生物 制备 方法 及其 用途 | ||
1.一类对乙酰氨基酚酯衍生物,其特征在于:其结构式如下:
其中:R为取代苯胺或取代苯甲酰肼中的一种,结构式如下:
当R2=R3=H时,R1为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2、H;
当R1=R3=H时,R2为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2;
当R1=R2=H时,R3为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2;
当R5=R6=H时,R4为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2、H;
当R4=R6=H时,R5为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2;
当R4=R5=H时,R6为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2。
2.一类权利要求1所述的对乙酰氨基酚酯衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
(1)对乙酰氨基酚、二溴乙烷、碳酸钾溶于DMF中,90-120℃加热反应8-12小时,蒸干溶剂,得到的产物进行柱层析得到产物,柱层析时乙酸乙酯:石油醚体积比1:2-3;乙酰氨基酚、二溴乙烷、碳酸钾三者的摩尔比为1:1-5:1-2;
(2)将步骤(1)得到的产物与取代苯胺、取代苯甲酰肼反应,反应溶剂为DMF,反应温度为70-90℃,反应时间为0.5-2小时,当其中一种原料经TLC检测反应完后,停止反应,蒸干溶剂、重结晶得到对乙酰氨基酚酯衍生物。
3.一类权利要求1所述的对乙酰氨基酚酯衍生物的用途,其特征在于作为抗癌药物使用。
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