[发明专利]一种沙格列汀中间体的合成方法无效
| 申请号： | 201210319579.9 | 申请日： | 2012-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN102807487A | 公开（公告）日： | 2012-12-05 |
| 发明（设计）人： | 方正;赵春才;张根元;杨博 | 申请（专利权）人： | 方正 |
| 主分类号： | C07C59/215 | 分类号： | C07C59/215;C07C51/367 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 沙格列汀 中间体 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种沙格列汀中间体A1的合成方法，其特征在于该方法包括以下步骤：
(1)溴代金刚烷与Mg粉在醚溶剂中制成格氏试剂，与草酸二酯化合物在低温下反应后，直接与NaOH溶液反应，再酸化得金刚烷酮酸化合物I；
(2)金刚烷酮酸化合物I在混酸(硫酸/硝酸)条件下引入羟基得沙格列汀中间体A1；反应路线如下所示：
2.根据权利要求1所述沙格列汀中间体A1的合成方法，其特征在于：步骤(1)中所述的醚溶剂为四氢呋喃、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚中的一种或几种。
3.根据权利要求2所述沙格列汀中间体A1的合成方法，其特征在于：步骤(1)中所述的醚溶剂为四氢呋喃。
4.根据权利要求1所述沙格列汀中间体A1的合成方法，其特征在于：步骤(1)中所述的草酸二酯为草酸二甲酯、草酸二乙酯、草酸二丙酯、草酸二丁酯中的一种或几种。
5.根据权利要求4所述沙格列汀中间体A1的合成方法，其特征在于：步骤(1)中所述的草酸二酯为草酸二甲酯和草酸二乙酯。
6.根据权利要求1所述沙格列汀中间体A1的合成方法，其特征在于：步骤(1)中所述的低温为-80℃～-50℃。
7.根据权利要求6所述沙格列汀中间体A1的合成方法，其特征在于：步骤(1)中所述的低温为-70℃。
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