[发明专利]制备2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基乙胺的方法

权利要求书

1.一种雷美替胺重要中间体2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基乙胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(a)以结构式（II）化合物1,6,7,8-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙腈为起始原料，在一定温度，催化剂，二碳酸二叔丁酯以及溶剂条件下，与氢源条件下合成N-叔丁氧羰基-1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙胺，即结构式（III）化合物；

(b)结构式（III）化合物在一定温度，酸以及溶剂条件下，生成2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基乙胺，即结构式（I）化合物；

其反应式如下：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(a)中，所述温度为0-70℃；所述催化剂选自雷尼镍，雷尼钴，钯/碳，钌配合物中的任意一种或几种；所述溶剂选自包括甲醇，乙醇，异丙醇，正丙醇，正丁醇的醇类化合物，包括甲苯，氯苯，二甲苯的芳香烃类化合物，包括乙酸乙酯，乙酸异丙酯，甲酸乙酯的酯类化合物，乙腈，四氢呋喃，N,N-二甲基甲酰胺，二甲亚砜中的任意一种或几种；所述氢源选自氢气，甲酸，甲酸铵或其任意组合。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，步骤(a)中，所述温度为20-30℃。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(a)中，还可加入碱一起合成结构式（III）化合物；所述碱选自有机碱、无机碱中的任意一种或几种；所述碱的用量是结构式（II）化合物的0-5倍当量。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，步骤(a)中，所述有机碱选自三乙胺，二异丙基乙胺，吡啶，4-N,N-二甲基吡啶，1，8-二氮杂环十一烯，氨的溶液中的任意一种或几种；所述无机碱选自氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化锂及其水溶液。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(b)中，所述温度为-50-100℃；所述的酸包括三氟乙酸，甲磺酸，对甲苯磺酸，苯磺酸，苯甲酸，盐酸，硫酸，磷酸，硝酸，氯化氢的乙酸乙酯溶液，氯化氢的甲醇溶液，氯化氢的乙醇溶液，氯化氢的异丙醇溶液，氯化氢的乙醚溶液，氯化氢的二氯甲烷溶液中的一种或几种；所述的溶剂包括醇类、酯类、氯代烃、芳烃。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，步骤(b)中，所述温度为20-30℃。

8.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，步骤(b)中，所述醇类包括甲醇，乙醇，异丙醇，正丙醇，正丁醇，叔丁醇；所述酯类包括甲酸乙酯，甲酸甲酯，乙酸乙酯，乙酸异丙酯；所述氯代烃包括二氯甲烷，氯仿；所述芳烃包括甲苯，氯苯，二甲苯。

9.下述结构式（III）化合物：