[发明专利]奥美沙坦酯的制备方法

权利要求书

1.一种奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于，所述方法包括将式V化合物在含有对甲苯磺酸的有机溶剂中，进行脱保护反应得到奥美沙坦酯的步骤。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂包括丙酮、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、乙醚、乙腈或两种以上的混合溶剂。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，式V化合物与对甲苯磺酸的摩尔比为1：0.01~20。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述脱保护反应的反应温度为0℃～100℃。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，式V化合物的制备方法包括步骤：

(a)式II化合物在有机溶剂中，在碱金属的氢氧化物、碱金属的醇化物、或碱金属的氢氧化物和碱金属的醇化物的混合物存在下，水解得到式III化合物；

(b)不经分离，将式IV化合物加入到步骤(a)得到的反应混合物中，反应得到式V化合物；

式中，R为C_1-5的烷基；X为卤素。

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述步骤(a)中的有机溶剂包括丙酮、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、乙醚、乙腈或两种以上的混合溶剂。

7.如权利要求5所述的方法，其特征在于，式II化合物、式IV化合物、与碱金属的氢氧化物、或与碱金属的醇化物、或与碱金属的氢氧化物和碱金属的醇化物的混合物的摩尔比为1：1～6：1～5。

8.如权利要求5或7所述的方法，其特征在于，所述步骤(b)中的碱金属的氢氧化物包括氢氧化钠、氢氧化钾或两者的混合物；所述碱金属的醇化物包括甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾或两种以上的混合物。

9.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述步骤(a)的反应温度为0～60℃；所述步骤(b)的反应温度为35～100℃。

10.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述方法还包括步骤：

(c)将步骤(b)得到的反应混合液冷却至室温，加水水洗。

11.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述步骤(b)中将式IV化合物加完后，向体系内加入催化剂。

12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述催化剂为碘化钾或碘化钠。

13.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述催化剂与式II化合物的物质的量的比为0.0005～5：1。