[发明专利]松属素环糊精超分子包合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201210326155.5 | 申请日： | 2012-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN102988279A | 公开（公告）日： | 2013-03-27 |
| 发明（设计）人： | 宋元德;陈玉洁;赫玉霞;郝卫华;刘英帝;姚雪坤;史颖 | 申请（专利权）人： | 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/08 | 分类号： | A61K9/08;A61K9/10;A61K9/19;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/353;A61K47/40;A61P31/04;A61P31/10;A61P9/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 050035 河北省石家*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 松属素 环糊精 分子 包合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种松属素与β-环糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其中松属素结构式如下：
，
其特征在于松属素与β-环糊精或其衍生物的分子摩尔比为1:2。
2.如权利要求1所述的超分子包合物，其特征在于所述超分子具有如下特征：松属素A、C环部分插入到一分子β-环糊精或其衍生物的空腔中，B环部分插入到另一分子β-环糊精或其衍生物的空腔中。
3.如权利要求2所述的超分子包合物，其特征在于所述超分子具有如下特征：每一分子松属素与二分子的β-环糊精或其衍生物通过氢键、范德华力、库仑力和/或疏水作用力相连成一个分子。
4.如权利要求1-3中任一项所述的超分子包合物，其特征在于在核磁共振氢谱上松属素上的氢的积分值明显减小或消失。
5.如权利要求4所述的超分子包合物，其特征在于在核磁共振二维谱氢谱上可见β-环糊精或其衍生物上3位氢和/或5位氢有与松属素相互作用形成的交叉峰。
6.如权利要求1-5任一项所述的松属素与β-环糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其特征在于所述松属素选自左旋松属素、右旋松属素、外消旋松属素或其任意组合。
7.如权利要求1-5任一项所述的松属素与β-环糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其特征在于所述β-环糊精衍生物为羟丙基-β-环糊精。
8.一种松属素与β-环糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其中松属素结构式如下：
，
其特征在于松属素与β-环糊精或其衍生物的分子摩尔比为1:2，所述超分子具有如下特征：松属素A、C环部分插入到一分子β-环糊精或其衍生物的空腔中，B环部分插入到另一分子β-环糊精或其衍生物的空腔中，每一分子松属素与二分子的β-环糊精或其衍生物通过氢键、范德华力、库仑力和/或疏水作用力相连成一个分子，在核磁共振氢谱上松属素上的氢的积分值明显减小或消失，核磁共振二维谱氢谱上β-环糊精或其衍生物上3位氢和/或5位氢有与松属素相互作用形成的交叉峰，所述松属素选自左旋松属素、右旋松属素、外消旋松属素或其任意组合，所述β-环糊精衍生物为羟丙基-β-环糊精。
9.一种松属素与β-环糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其中松属素结构式如下：
，
其特征在于在核磁共振氢谱上松属素上的氢的积分值明显减小或消失，核磁共振二维谱氢谱上β-环糊精或其衍生物上3位氢和/或5位氢有与松属素相互作用形成的交叉峰，所述松属素选自左旋松属素、右旋松属素、外消旋松属素或其任意组合，所述β-环糊精衍生物为羟丙基-β-环糊精。
10.制备如权利要求1-7中任一项所述的松属素与β-环糊精或其衍生物形成的超分子包合物的方法，包括以下步骤：(1) 称取β-环糊精或其衍生物，加注射用水搅拌溶解；(2) 称取松属素，粉碎，加入上述β-环糊精或其衍生物水溶液中；(3) 在搅拌状态下缓慢滴加氢氧化钠水溶液，调节并保持溶液pH值在6.5-9.0之间，搅拌直至松属素全部溶解。
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