[发明专利]一种头孢克洛缓释片及其制备方法

权利要求书

1.一种头孢克洛缓释片的制备，其特征在于采用挤出滚圆制备头孢克洛缓释小丸，对缓释小丸进行包衣，制备出胃溶型缓释小丸和肠溶型缓释小丸，其中缓释微丸主要由头孢克洛、缓释材料、填充剂和粘合剂组成；将胃溶型缓释小丸、肠溶型缓释小丸与辅料混合均匀后直接压片，得到头孢克洛缓释片，其中两种缓释小丸的比例为4∶6。

2.根据权利要求1所述的头孢克洛缓释片的制备，其特征在于所述挤出滚圆制备的缓释小丸的粒径范围为20目-60目，优选30-45目。

3.根据权利要求1所述的头孢克洛缓释片的制备，其特征在于所述缓释小丸的缓释材料选自骨架型缓释材料、增粘剂和阻滞剂中一种或几种。

4.根据权利要求3所述的缓释材料，其特征在于所述缓释小丸的阻滞型缓释材料选自虫胶、丙烯酸树脂、硬脂酸、巴西棕榈蜡、硬脂醇、硬脂酸酯中的一种或几种。

5.根据权利要求3所述的缓释材料，其特征在于所述缓释小丸的骨架型缓释材料选自聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚醋酸乙烯-醋酸纤维、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷、聚乙二醇中的一种或几种。

6.根据权利要求3所述的缓释材料，其特征在于所述缓释小丸的增粘剂选自明胶、阿拉伯胶、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠中的一种或几种。

7.根据权利要求1所述的头孢克洛缓释片的制备，其特征在于所述胃溶型缓释小丸的胃溶型包衣材料选自纤维素衍生物、聚维酮、丙烯酸树脂类、聚乙烯乙醛二乙胺乙酯中的一种或几种。

8.根据权利要求7所述的胃溶型缓释小丸，其特征在于所述肠溶型材料选自丙烯酸树脂，优选甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-中性甲基丙烯酸酯共聚物(E100)和甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-中性甲基丙烯酸酯共聚物(EPO)的一种或两种。

9.根据权利要求7所述的胃溶型缓释小丸，其特征在于所述胃溶型材料的包衣增重为5-50％，优选包衣增重为10-30％，更优选12％-20％。

10.根据权利要求1所述的头孢克洛缓释片的制备，其特征在于所述肠溶型缓释小丸的肠溶型包衣材料选自虫胶、醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯中一种或几种。

11.根据权利要求9所述的肠溶型缓释小丸，其特征在于所述肠溶型材料选自甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物(L100)、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物(L100-55)、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物(S100)、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物(L30D-55)、聚醋酸乙烯苯二甲酸酯、邻苯二甲酸羟丙甲基纤维素酯(HP-50)、邻苯二甲酸羟丙甲基纤维素酯(HP-55)、虫胶中的一种或两种。 

12.根据权利要求10所述的肠溶型缓释小丸，其特征在于所述肠溶型材料的包衣增重为10-55％，优选包衣增重为15-35％，更优选18％-25％。

13.根据权利要求1所述的头孢克洛缓释片的制备，其特征在于所述直接压片的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂。

14.根据权利要求11所述的直接压片辅料，其特征在于填充剂选自直压性填充剂，如微晶纤维素、喷干乳糖、无水乳糖、预交化淀粉中的一种或几种。

15.根据权利要求11所述的直接压片辅料，其特征在于崩解剂选自羟丙甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交聚维酮和羧甲基淀粉钠的一种或几种。

16.根据权利要求11所述的直接压片辅料，其特征在于粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素、淀粉、乙醇中的一种或两种。

17.根据权利要求11所述的直接压片辅料，其特征在于润滑剂选自微粉硅胶、气相二氧化硅、硬脂酸镁、磷酸氢钙、聚乙二醇中的一种或几种。