[发明专利]一组新的苯并环丁烷化合物及其在化学合成中的应用有效
| 申请号： | 201210334809.9 | 申请日： | 2012-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN102827019A | 公开（公告）日： | 2012-12-19 |
| 发明（设计）人： | 陈言德;朱万里 | 申请（专利权）人： | 江苏宇田生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C235/40 | 分类号： | C07C235/40;C07C231/12;C07C217/58;C07C213/02;C07C235/34;C07C231/02;C07D223/16 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 杜静静 |
| 地址： | 222100 江苏省连云港*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一组 丁烷 化合物 及其 化学合成 中的 应用 | ||
1.一组新的苯并环丁烷化合物，其结构式分别为：
化合物III
化合物I
化合物V。
2.一种权利要求1所述的新的苯并环丁烷化合物的制备方法，包括如下步骤：
A. 化合物II即(1S)-[N-(3-卤丙基)-N-甲基]氨甲酰基-4,5-二甲氧基苯并环丁烷在溶剂中与氨基乙醛缩二甲醇在缚酸剂存在的条件下进行N烷基化反应，生成化合物III；
化合物II
B. 化合物III在还原剂存在的条件下进行还原反应生成化合物IV；
C. 化合物IV与3,4-二甲氧基苯乙酸进行酰胺化反应，生成化合物V。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤A中的溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、1,4-二氧六环、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤A中的缚酸剂为有机碱或无机碱。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤B是在醚类溶剂中进行。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤B中的还原剂为金属硼氢化物或者金属氢化物。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤C中3,4-二甲氧基苯乙酸先生成酰氯再与化合物进行酰胺化反应。
8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤C是在二氯亚砜中进行。
9.根据权利要求1所述的新的苯并环丁烷化合物在制备伊伐布雷定中的应用：化合物V在酸存在条件下进行成环反应可以制得化合物；
化合物
化合物I进行还原反应得到伊伐布雷定。
10.根据权利要求9所述的新的苯并环丁烷化合物在制备伊伐布雷定中的应用，其特征在于：所述的酸为盐酸、氢溴酸或乙酸。
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