[发明专利]美沙拉嗪滴丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药品及其制备领域，特别是涉及一种可治疗炎症性肠病的美沙拉嗪滴丸及其制备方法。 

背景技术

溃疡性结肠炎与克罗恩病都属于炎症性肠病，简称IBD，这两种疾病都是以反复发生的肠道溃疡为特征，患者常表现为腹泻、粘液血便及腹痛，并且症状很相似，两者不同的是，克罗恩病可能影响到消化道的各个部分，如食管、胃、小肠、结肠，而溃疡性结肠炎的影响常局限于大肠。克罗恩病最常见的病变部位在回盲部，呈多发、节段性溃疡；溃疡性结肠炎则主要累及直肠及乙状结肠，呈连续性病变，也可累及整个结肠。不管溃疡性结肠炎还是克罗恩病都可以发生于任何年龄阶段，但多见于20～40岁，亦可见于儿童或老年。平均来说，溃疡型结肠炎好发于35岁左右。发达国家及城市多于农村。溃疡性结肠炎与克罗恩病是最常见的炎性肠疾病，流行区域可高达100例/10万人。仅在英国就约有8～10万例溃疡性结肠炎患者。过去10年在美国炎性肠病处方药市场以每年25～30％的比率增长，至1999年达4.15亿美元。据估计，在美国有多达100～200万例炎性肠病患者，其中溃疡性肠炎约占50％。国内目前已有400多万消化系统疾病病例，药品需求量达108,000万片。 

美沙拉嗪又名5-氨基水杨酸(5-Aminosalicylic Acid简写为5-ASA)，为水杨酸偶氮磺胺吡啶的(Sulfasalazine简写为SASP)的有效成分，这种局部作用药物正在替代SASP成为治疗轻、中度活动的溃疡性结肠炎和节段性 回肠炎，即克隆病的有效药物，美沙拉嗪可抑制炎症性肠疾病的直肠粘膜释放白三烯，阻止巨噬细胞进入炎症区，减少局部炎症细胞浸润，抑制结肠粘膜中前列腺素E₂，白三烯B₄及5-羟十二碳四烯酸的合成和释放以此来发挥抗炎作用。该药在我国现实经济水平下具有广泛的推广价值，市场前景极为看好。 

目前市售的美沙拉嗪滴丸为片剂，由于该药的崩解时间较长，溶出度和溶出速率较低，吸收差且生物利用度低，因而对于老年人，卧床病人和吞咽困难的患者来说服用不便，而且依从性差且稳定性不好。 

发明内容

针对现有技术的上述缺陷和问题，本发明实施例的目的是提供能够使药物的溶解和吸收加快，服用方便，生物利用度高和药物稳定性，减少不良反应，起效迅速，携带方便一种美沙拉嗪滴丸及其制备方法。 

为了达到上述目的，本发明提供如下技术方案：一种美沙拉嗪滴丸，是由美沙拉嗪与基质以1∶1-100的重量比组合而成。 

所述的基质包含有聚乙二醇1500、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油脂、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸酯、聚醚的一种或几种相混合而成。 

所述的滴丸可制成普通滴丸，也可是缓释滴丸制剂、控释滴丸制剂、肠溶滴丸制剂、包衣滴丸制剂。 

本发明所提供一种美沙拉嗪滴丸的制备方法，所述美沙拉嗪滴丸的制备制备步骤如下： 

(1)按上述比例分别称取美沙拉嗪和基质，混合； 

(2)将混合物料加热至熔融状态，搅拌均匀； 

(3)将以上熔融混合物置入滴丸机漏斗中，保温； 

(4)选择大小合适的滴嘴，以适当的速度，熔融混合物滴入冷凝剂中； 

(5)待熔融混合物在冷凝剂收缩成型，取出，除去表面冷凝剂，干燥即可制成本发明提供的美沙拉嗪滴丸。 

步骤(2)所述加热方式采用水浴、油浴或其它加热方式。 

步骤(3)所述保温温度为60-120℃。 

步骤(4)所述滴入冷凝剂的温度是-5℃至-40℃。 

步骤(4)所述冷凝剂可以是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种或几种相混合而成。 

本发明提供的一种美沙拉嗪滴丸及其制备方法，通过对美沙拉嗪剂型进行了改造，从片剂改为滴丸剂，使药物成分子、胶体或微晶状态分散于基质中，药物的总表面积增大，且基质为亲水性，对药物具有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快，从而提高了生物利用度和药物稳定性，产生高效、方便的作用。因此本发明的美沙拉嗪滴丸药物的溶解和吸收加快，服用方便，生物利用度高和药物稳定性，减少不良反应，起效迅速，携带方便，生产工艺简单，适合大规模生产。 

具体实施方式