[发明专利]具有显著细胞毒活性的Modhephane型倍半萜衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有以下通式的Modhephane型倍半萜衍生物或其药学上可以接受的盐或酯，其中R1，R2，R3可以相同或不同，分别选自氢原子、含1～8个碳原子的含环或不含环烷烃、含烯或不含烯键的烷烃、C3～6取代或未取代的环烷基、取代或未取代的C1～6的酰基、含5～6个碳原子的取代或未取代糖基、取代或未取代的五元或六元酯环、取代或未取代的五元或六元芳香环。此外，2，3位碳原子可为双键或氧化形成过氧键，9位碳原子可氧化成醇(连接糖苷或成酯)、酮，12，13，14，15位甲基可氧化成醇(连接糖苷或成酯)、醛、酸(或成酯)；

2.权利要求1中Modhephane型倍半萜衍生物或其药学上可以接受的盐或酯，其中R₁为羰基或羟基，R₂、R₃为羟基、氨基等含杂原子的基团或醚键。

3.权利要求1中Modhephane型倍半萜衍生物或其药学上可以接受的盐或酯，其中权利要求1中Modhephane型倍半萜衍生物的特征在于它们对多种肿瘤细胞具有显著的细胞毒活性。

4.权利要求1的Modhephane型倍半萜的制备方法，其特征在于将鱼眼草属植物小鱼眼草粉碎，乙醇回流提取。提取液减压回收溶剂后用硅藻土拌样，依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和甲醇室温浸提。以上各组分以一次或多次使用硅胶、聚酰胺、大孔吸附树脂、ODS、Sephadex LH-20等填料作为固定相，以石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙醇和水中之一或不同组合作为洗脱溶剂或重结晶溶剂，分离并纯化制备得到。

5.权利要求1～2中任一Modhephane型倍半萜衍生物或其药学上可接受的盐或酯在制备预防或治疗与癌症相关疾病药物中的应用。

6.根据权利要求5的用途，其中的药物剂型是片剂、丸剂、胶囊剂、乳剂、溶液、悬浮液、注射液、滴注液或冻干粉等。