[发明专利]原儿茶酸的酰腙类衍生物及其制法与其抗菌活性有效
申请号: | 201210339569.1 | 申请日: | 2012-09-14 |
公开(公告)号: | CN103664690B | 公开(公告)日: | 2017-02-08 |
发明(设计)人: | 朱海亮;汤剑锋;文晴;王晓亮;张雁滨;杨雨顺 | 申请(专利权)人: | 南京大学 |
主分类号: | C07C251/86 | 分类号: | C07C251/86;C07C249/16;A61K31/165;A61P31/04 |
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地址: | 210093*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 儿茶 酰腙类 衍生物 及其 制法 与其 抗菌 活性 | ||
1.原儿茶酸的酰腙类衍生物,其特征是它有如下通式:
式中R为:
2.一种制备权利要求1所述的原儿茶酸的酰腙类衍生物的方法,其特征是它由下列步骤组成:
步骤1.于50ml乙醇中加入10g原儿茶酸溶解,缓慢滴入3ml浓硫酸,80℃回流,反应10h。反应结束后,蒸干溶剂,加入20ml乙酸乙酯,饱和氯化钠洗涤3次,无水硫酸钠干燥,快速柱层析,得白色固体原儿茶酸乙酯。
步骤2.用20ml乙醇溶解原儿茶酸乙酯,然后加入水合肼(85%)30ml,80℃回流,反应24h。反应结束后,冷却至室温后大量白色固体析出,饱和氯化钠溶液洗涤3次,乙醇洗涤3次除去水合肼,在乙醇中重结晶得白色针状固体,过滤,干燥,得原儿茶酸酰肼6g。
步骤3.用20ml乙醇溶解步骤2中得到的酰肼,然后加入几滴冰醋酸,再向反应液中加入等摩尔量的酮,80℃回流,反应12h。反应结束后,冷却至室温,有大量白色或黄色固体析出,过滤得到产物粗品,将粗品用乙醇重结晶,得到产物,原儿茶酸的酰腙类衍生物。
3.根据权利要求1所述的原儿茶酸的酰腙类衍生物在制备抗菌药物中的应用。
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