[发明专利]原儿茶酸的酰腙类衍生物及其制法与其抗菌活性有效

专利信息
申请号: 201210339569.1 申请日: 2012-09-14
公开(公告)号: CN103664690B 公开(公告)日: 2017-02-08
发明(设计)人: 朱海亮;汤剑锋;文晴;王晓亮;张雁滨;杨雨顺 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: C07C251/86 分类号: C07C251/86;C07C249/16;A61K31/165;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210093*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 儿茶 酰腙类 衍生物 及其 制法 与其 抗菌 活性
【权利要求书】:

1.原儿茶酸的酰腙类衍生物,其特征是它有如下通式:

式中R为:

2.一种制备权利要求1所述的原儿茶酸的酰腙类衍生物的方法,其特征是它由下列步骤组成:

步骤1.于50ml乙醇中加入10g原儿茶酸溶解,缓慢滴入3ml浓硫酸,80℃回流,反应10h。反应结束后,蒸干溶剂,加入20ml乙酸乙酯,饱和氯化钠洗涤3次,无水硫酸钠干燥,快速柱层析,得白色固体原儿茶酸乙酯。

步骤2.用20ml乙醇溶解原儿茶酸乙酯,然后加入水合肼(85%)30ml,80℃回流,反应24h。反应结束后,冷却至室温后大量白色固体析出,饱和氯化钠溶液洗涤3次,乙醇洗涤3次除去水合肼,在乙醇中重结晶得白色针状固体,过滤,干燥,得原儿茶酸酰肼6g。

步骤3.用20ml乙醇溶解步骤2中得到的酰肼,然后加入几滴冰醋酸,再向反应液中加入等摩尔量的酮,80℃回流,反应12h。反应结束后,冷却至室温,有大量白色或黄色固体析出,过滤得到产物粗品,将粗品用乙醇重结晶,得到产物,原儿茶酸的酰腙类衍生物。

3.根据权利要求1所述的原儿茶酸的酰腙类衍生物在制备抗菌药物中的应用。

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