[发明专利]异紫堇碱衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201210340250.0 申请日: 2012-09-14
公开(公告)号: CN103664782B 公开(公告)日: 2017-03-01
发明(设计)人: 柳军玺;邸多隆;刘言娟 申请(专利权)人: 中国科学院兰州化学物理研究所
主分类号: C07D221/18 分类号: C07D221/18;A61P35/00
代理公司: 兰州中科华西专利代理有限公司62002 代理人: 方晓佳
地址: 730000 甘*** 国省代码: 甘肃;62
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摘要:
搜索关键词: 异紫堇碱 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种异紫堇碱的化学衍生物,如式Ⅰ所示:

式Ⅰ

其中式Ⅰ中R为NH2,N(CH3)2,OH,中的一种。

2.一种如权利要求1所述的异紫堇碱的化学衍生物的制备方法,其特征在于通过以下步骤合成: 

步骤A:将硝酸和硫酸的混合酸,N-氯代琥珀酰亚胺,N-溴代琥珀酰亚胺中的一种加入到异紫堇碱的有机溶剂溶液中,在-40℃-20℃下,搅拌反应1-5 h,发生异紫堇碱的取代反应,反应完全后,将反应液加入冰水中,用碱水调节溶液偏碱性,氯仿萃取,回收溶剂,产物纯化得到步骤A反应产物;

步骤B:将钯碳催化剂催化下的氢气,二甲氨基、哌嗪和氢氧化钠中的一种加入A步骤反应产物的溶液中,-20℃ -20℃,0-2 Mpa压力下,搅拌反应1-5 h,发生化学反应,反应完全后,回收溶剂,反应物进行纯化,得到目标化合物式Ⅰ。

3.如权利要求2所述的方法,其特征在于混合酸为硝酸与硫酸按体积比为1:1-1:2的体积比混合组成。

4.如权利要求2所述的方法,其特征在于纯化方法为柱色谱纯化方法、液液萃取纯化方法或重结晶方法。

5.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤A中的有机溶剂为氯仿、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、乙酸乙酯、乙醇、甲醇、苯、甲苯和丙酮中的一种。

6.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤B中的溶液为氯仿、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、乙酸乙酯、乙醇、甲醇、丙酮和水中的一种。

7.如权利要求1所述的异紫堇碱的化学衍生物,其特征在于异紫堇碱的化学衍生物作为肿瘤的化学预防和治疗药物。

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