[发明专利]阿奇沙坦中间体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201210359468.0 申请日: 2012-09-24
公开(公告)号: CN103664792A 公开(公告)日: 2014-03-26
发明(设计)人: 王小梅;隋强;唐超;刘帅;欧阳群香;时惠麟 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07D235/26 分类号: C07D235/26;C07D413/10
代理公司: 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人: 朱水平;王卫彬
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 阿奇沙坦 中间体 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种阿奇沙坦中间体3B的制备方法,其特征在于步骤包括:溶剂中,将化合物2B与羟胺混合,进行反应,得到化合物3B即可;

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的溶剂为极性质子溶剂或极性非质子溶剂;所述的极性质子溶剂为醇溶剂。

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述的醇溶剂为甲醇、乙醇或异丙醇;所述的极性非质子性溶剂为N,N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜。

4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的羟胺以水溶液的形式或固体形式参与反应。

5.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的羟胺的摩尔量为化合物2B的5~25倍。

6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的反应中,还加入有机碱;所述的有机碱为三乙胺、二异丙基乙基胺、二乙胺、三甲胺、吡啶或哌啶;所述的有机碱的摩尔用量为化合物2B的0.2~5倍。

7.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的反应的温度为50~110℃。

8.如权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述的反应的温度为65~100℃。

9.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的反应的时间为5~10小时。

10.一种化合物3B,

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