[发明专利]阿奇沙坦中间体及其制备方法有效
申请号: | 201210359468.0 | 申请日: | 2012-09-24 |
公开(公告)号: | CN103664792A | 公开(公告)日: | 2014-03-26 |
发明(设计)人: | 王小梅;隋强;唐超;刘帅;欧阳群香;时惠麟 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07D235/26 | 分类号: | C07D235/26;C07D413/10 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人: | 朱水平;王卫彬 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阿奇沙坦 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.一种阿奇沙坦中间体3B的制备方法,其特征在于步骤包括:溶剂中,将化合物2B与羟胺混合,进行反应,得到化合物3B即可;
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的溶剂为极性质子溶剂或极性非质子溶剂;所述的极性质子溶剂为醇溶剂。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述的醇溶剂为甲醇、乙醇或异丙醇;所述的极性非质子性溶剂为N,N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜。
4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的羟胺以水溶液的形式或固体形式参与反应。
5.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的羟胺的摩尔量为化合物2B的5~25倍。
6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的反应中,还加入有机碱;所述的有机碱为三乙胺、二异丙基乙基胺、二乙胺、三甲胺、吡啶或哌啶;所述的有机碱的摩尔用量为化合物2B的0.2~5倍。
7.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的反应的温度为50~110℃。
8.如权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述的反应的温度为65~100℃。
9.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的反应的时间为5~10小时。
10.一种化合物3B,
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