[发明专利]快速分散的盐酸特比萘芬药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域中的药品，尤其是涉及快速分散的盐酸特比萘芬药物组合物及其制备方法。 

背景技术

通用名：盐酸特比萘芬； 

化学名称：，(E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐性状：327.90； 

分子式：C₂₁H₂₅N·HCl 

结构式： 

分子量：327.90； 

适应证：本品适用于1.由毛癣菌（红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等）、狗小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。2.各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）引起的皮肤酵母菌感染。3.由皮霉菌引起的甲癣（甲真菌感染）。 

药理类型：特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。本品能选择性抑制真菌角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜的形成过程中角鲨烯环氧化反应受阻，从而达到杀灭或抑制真菌的作用。 

用法用量：口服，成人每次0.25g，每日一次，疗程如下：皮肤感染的疗程：手足癣[指(趾)间型和跖型]：2-6周；体癣、股癣：2-4周；皮肤念珠菌病：2-4周。在真菌学治愈后几周，才可见到皮肤外观完全正常以及感染症状消失。头发和头皮感染疗程：头癣：4周，头癣多数发生于儿童；甲癣：绝大多数患者疗程为6周-3个月，其中年青患者因甲生长正常而能缩短疗程，故除拇指（趾）甲外，小于3个月的治疗可能已足够。在其它病例中，疗程通常只3个月。某些患者，特别是那些大拇指（趾）甲感染的患者，可能需6个月或更长的时间。在第一周治疗中见到的甲生长缓慢的患者，其疗程可能需超过3个月。在真菌学治愈和停止后几个月，可看到病情继续好转直至甲板外观完全正常，这是因为健康的甲组织生长需要时间。 

申请号为CN201210139192.5的发明涉及一种盐酸特比萘芬固体分散体，由盐酸特比萘芬与载体材料组成，其中，盐酸特比萘芬与载体材料的重量比为1:2~1:15。本发明还涉及采用该盐酸特比萘芬固体分散体制成的片剂。 

申请号为CN200810103327.6的发明公公开了一种含有盐酸特比萘芬的分散片，该分散片包括盐酸特比萘芬活性成分及药用辅料，临床上用于杀灭或抑制真菌。 

现有技术生产的盐酸特比萘芬药物组合物溶出速率低，有关物质易增加，本发明人经过长期研究，意外发现，应用稳定晶型的盐酸特比萘芬，采用适量辅料十二烷基硫酸钠，制备盐酸特比萘芬药物组合物，稳定性好，不仅成功解决了盐酸特比萘芬的稳定性差的问题，而且生产成本降低，易于实施，可实现产业化，经济效益显著。 

发明内容

本发明的第一目的在于提供快速分散的盐酸特比萘芬药物组合物，盐酸特比萘芬药物组合物，稳定性好，更好的应用于临床，具有更明显的优势。 

本发明的第二目的在于提供本发明所述的快速分散的盐酸特比萘芬药物组合物的制备方法，该方法简单易行，易于实施，可实现产业化。 

为实现本发明的第一目的，本发明采用如下技术方案： 

快速分散的盐酸特比萘芬药物组合物，每1000片所述的盐酸特比萘芬药物组合物，其配方组成为： 

本发明所述的盐酸特比萘芬药物组合物是采用如下方法制备的： 

1)原辅料的准备和处理：将盐酸特比萘芬，微晶纤维素，预胶化淀粉，阿司帕坦，十二烷基硫酸钠，交联羧甲基纤维素钠等分别过100目筛备用； 

2)称量与混合：根据处方量经双人核对计算投料量分别称取上述原辅料，将称量的盐酸特比萘芬，微晶纤维素，预胶化淀粉，阿司帕坦，十二烷基硫酸钠，交联羧甲基纤维素 钠混合均匀； 

3)制粒：制软材用1%的羟丙甲纤维素（60RT5）制软材，以20目筛网制粒，制得的颗粒应少细粉； 

4)干燥：在55℃的干燥箱内干燥； 

5)整粒：在制粒过程中，有较大的颗粒，需要过筛整粒,使其成为均匀颗粒，过筛选用20目筛整粒； 

6)总混：称量处方量的外掺与颗粒混合均匀,放入干燥器待检测完压片； 

7)测定颗粒含量，计算片重； 

8)压片根据计算结果所得实际装量,调节压片机压片,完成后放入密闭容器内待检查； 

9)半成品检验按质量标准要求检验合格后包装； 

10)入库。 

按照本发明方法制得的盐酸特比萘芬药物组合物经工业化放大生产稳定性考察，证明产品稳定。