[发明专利]具有除草活性和抗肝癌活性的异噁唑并嘧啶酮(或三嗪酮)类化合物

权利要求书

1.合成了具有除草活性和抗肝癌活性的5-取代苯基-3-甲基(或乙氧基)异噁唑[5，4-d]嘧啶-4(5H)-酮A、C和3-取代苯基-5-甲基(或乙氧基)异噁唑[5，4-d][1，2，3]三嗪-4(3H)-酮化合物B、D。其中：R¹为甲基，乙氧基；R²为烷基，烯丙基，炔丙基，卤代烯基，卤代炔基，氰烷基(烷基是C1-C6的烷基，烯基是C3-C6的烯基，炔基是C3-C6的炔基)；R³为氢，甲基；X为烷氧基，烯丙氧基，炔丙氧基，乙氧羰基乙氧基，异丙氧羰基乙氧基，乙氧羰基氧基。

2.根据权利要求1所述，化合物A、B、C和D是按照下列方法进行合成：3-甲基(或乙氧基)-4-乙氧羰基-5-氨基异噁唑水解得到3-甲基(或乙氧基)-5-氨基异噁唑-4-甲酸，上述取代异噁唑-4-甲酸与氯化亚砜作用得到相应的酰氯，所得酰氯与2-氟-4-氯-5-烃氧基苯胺或7-氟-4-烃氧基-6-氨基-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-3-(4H)-酮在吡啶存在下缩合得到5-氨基-N-(2-氟-4-氯-5-烃氧基苯基)异噁唑-4-甲酰胺或5-氨基-N-(7-氟-3-羰基-4-烃氧基-3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-6-基)异噁唑-4-甲酰胺。上述两种甲酰胺在醋酸酐中与原酸酯反应得到A或C；两种甲酰胺在浓硫酸作用下，与亚硝酸钠作用得到B或D。

3.根据权利要求1所述的化合物的应用，具有除草活性，用于防除单双子叶杂草，如菵草、早熟禾、马齿苋、反枝苋、婆婆纳、卷耳、看麦娘、酸模、牛筋草、马唐、稗草、狗尾草、牛繁缕、丁香蓼、刺苋、苎麻、窄叶紫菀、荠菜、水苋菜、龙葵、蓼、商路、续断菊、假酸浆、决明、鸭跖草、碎米莎草、鳢肠、藜、巢菜、播娘蒿。

4.根据权利要求1所述的化合物的应用，化合物A、B、C和D具有一定的抗肝癌细胞活性。