[发明专利]一种具有抗恶性肿瘤作用的齐墩果酸衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201210364851.5 | 申请日: | 2012-09-26 |
公开(公告)号: | CN102838652A | 公开(公告)日: | 2012-12-26 |
发明(设计)人: | 刘颖;刘登科;解晓帅;祁浩飞;王景阳 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/56;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 恶性肿瘤 作用 果酸 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.具有式Ⅰ结构的化合物:
其中:
R1为氢,C1-C4直链或支链烷基;
R2为被卤素,羟基,C1-C4直链或支链烷基,C1-C4直链或支链烷氧基取代的乙基。
2.如权利要求1中所述的具有式Ⅰ结构的化合物:
其中:
R1为氢,甲基,乙基,丙基,异丙基,丁基,仲丁基,叔丁基;
R2为被氟,氯,溴,羟基,甲基,乙基,丙基,异丙基,丁基,仲丁基,叔丁基,甲氧基,乙氧基,丙氧基,异丙氧基,丁氧基,仲丁氧基,叔丁氧基取代的乙基。
3.如权利要求2中所述的具有式Ⅰ结构的化合物,选自:
4.如权利要求1-3任一项所述的具有式Ⅰ结构的化合物的制备方法,其特征在于:将中间体Ⅲ溶解在二氯甲烷或三氯甲烷中,加入DCC,反应一段时间后加入DMAP,然后再加入相应的胺,反应得到目标化合物Ⅰ,
其中R1、R2的定义如权利要求1所述。
5.如权利要求1-3任一项所述的具有式Ⅰ结构的化合物的制备方法,其特征在于:将中间体Ⅲ溶于二氯亚砜,回流反应,即可得到中间体Ⅳ,将中间体Ⅳ溶于二氯甲烷或三氯甲烷中,在缚酸剂的催化下,和相应的胺反应得到目标化合物Ⅰ,
其中R1、R2的定义如权利要求1所述。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述缚酸剂包括三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钾。
7.一种抗恶性肿瘤的药物组合物,它包含治疗有效量的如权利要求1所述的具有式Ⅰ结构的化合物及一种或多种药用赋形剂。
8.如权利要求1中所述的具有式Ⅰ结构的化合物在用于制备抗恶性肿瘤药物方面的应用。
9.如权利要求8所述的应用,在用于制备治疗肝癌、白血病、结肠癌、口腔癌药物方面的用途。
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