[发明专利]小檗红碱12-位衍生物及其制备方法和用途无效
| 申请号： | 201210368920.X | 申请日： | 2012-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN102850346A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 吴勇;海俐;吴建波;雷凡;张勇;李晓岑 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;A61K31/4375;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/496;A61P3/10;A61P3/04;A61P1/16;A61P3/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 小檗红碱 12 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.结构如下通式（I）所示的小檗红碱12-位衍生物或其生理上可接受的盐，其中R1、R2 各自独立为H或者C1~10的烷烃、不饱和烃基、芳基、取代芳基或者R1和R2连接形成环状。
2.根据权利要求1所述的一种通式（I）的12-取代胺甲基小檗红碱衍生物或其生理上可接受的盐，其特征在于：所述R1/ R2为链长为1~10的饱和直链烷烃，或者主链长为1~10的饱和支链烷烃。
3.根据权利要求1所述的一种通式（I）的12-取代胺甲基小檗红碱衍生物或其生理上可接受的盐，其特征在于：所述R1/ R2为链长为1~10的不饱和支链或者支链烷烃，其中包括烯烃和炔烃。
4.根据权利要求1所述的一种通式（I）的12-取代胺甲基小檗红碱衍生物或其生理上可接受的盐，其特征在于：所述R1/ R2为无取代基团芳基或者被官能团取代的芳基。
5.根据权利要求4所述的一种通式（I）的12-取代胺甲基小檗红碱衍生物或其生理上可接受的盐，其特征在于：所述的芳基为苯环或者其他芳杂环。
6.根据权利要求4所述的一种通式（I）的12-取代胺甲基小檗红碱衍生物或其生理上可接受的盐，其特征在于：所述的芳环取代基为1-3个。
7.根据权利要求6所述的一种通式（I）的12-取代胺甲基小檗红碱衍生物或其生理上可接受的盐，其特征在于：所诉的芳环取代基选自C1~4烃基、C1~4烷氧基、C1~4烷酰基、C1~4烷酰氧基、C1~4烷磺酰基、C1~4酰胺、C1~4磺酰胺、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、烷氨基、氨基、羟基、羧基中的1个或者多个。
8.本发明的另一目的是提供包括治疗有效剂量的权利要求1-7所述的12-取代胺甲基小檗红碱衍生物或其生理上可接受的盐的药物组合。
9.本发明的一个目的是提供上述小檗红碱12-位衍生物或其生理上可接受的盐在制备用于治疗由胰岛素抵抗引起的糖尿病、肥胖症、脂肪肝及其并发症的药物中的用途。
10.本发明的另一目的是提供包括治疗有效剂量的小檗红碱12-位衍生物或其生理上可接受的盐的药物组合物在制备用于治疗由胰岛素低糖引起的糖尿病、肥胖症、脂肪肝及其并发症的药物中的用途。
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