[发明专利]用于治疗胃肠道疾病的前列腺素衍生物无效
申请号: | 201210370402.1 | 申请日: | 2005-09-01 |
公开(公告)号: | CN102885821A | 公开(公告)日: | 2013-01-23 |
发明(设计)人: | 上野隆司 | 申请(专利权)人: | 苏坎波公司 |
主分类号: | A61K31/558 | 分类号: | A61K31/558;A61K31/557;A61P1/00;A61P1/10;A61P1/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;李炳爱 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 胃肠道 疾病 前列腺素 衍生物 | ||
1. 由下式(I)表示的前列腺素化合物和/或其互变异构体:
其中W1和W2为
;
R3和R4为氢原子;或者它们中的一个为OH,而另一个为氢;
X1和X2为氢原子、低级烷基或卤素原子,前提条件是它们中至少一个为卤素原子;
R2为氢原子或烷基;
Y为饱和或不饱和C2-10烃链,它是未取代的或者被以下基团取代:氧代基、卤素、烷基、羟基或芳基;
A为-CH2OH、-COCH2OH、-COOH或其官能衍生物;
R1为:饱和或不饱和的直链、支链或成环低级烃,它是未取代的或者被以下基团取代:卤素、氧代基、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷酰氧基、低级环烷基、低级环烷氧基、芳基或芳氧基;低级环烷基;低级环烷氧基;芳基;或芳氧基;
C-13位和C-14位之间的键是双键或单键,
C-15位的空间构型是R、S或其混合构型,
在制备用于长期治疗人类患者的胃肠道疾病的药物组合物中的用途,其中所述组合物用于给予有需要的患者。
2.权利要求1的用途,其中所述前列腺素化合物是式(I)的单环互变异构体。
3. 权利要求1的用途,其中所述组合物的配制使得给予6-96μg/天的所述前列腺素化合物。
4. 权利要求1的用途,其中所述组合物的配制使得给予6-72μg/天的所述前列腺素化合物。
5. 权利要求1的用途,其中所述组合物的配制使得给予6-60μg/天的所述前列腺素化合物。
6. 权利要求1的用途,其中所述组合物的配制使得给予8-48μg/天的所述前列腺素化合物。
7. 权利要求1的用途,其中所述组合物用于口服给予。
8. 权利要求7的用途,其中所述组合物还包含作为赋形剂的油溶剂。
9. 权利要求8的用途,其中所述油溶剂是中链脂肪酸。
10. 权利要求1的用途,其中
A为-COOH;
Y为(CH2)6;
W1为=O;
W2为或,其中R3和R4都为氢原子;
R2为氢原子;
X1和X2为氟原子;和
R1为(CH2)3CH3。
11. 权利要求1的用途,其中所述胃肠道疾病选自便秘、过敏性肠综合征和功能性消化不良。
12. 权利要求1的用途,其中所述组合物用于给予至少4周。
13. 权利要求1的用途,其中所述组合物用于给予至少2个月。
14. 权利要求1的用途,其中所述组合物用于给予至少6个月。
15. 权利要求1的用途,其中所述组合物用于给予至少1年。
16. 权利要求1的用途,其中所述组合物用于长期给予。
17. 权利要求1的用途,其中所述胃肠道疾病为慢性便秘。
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