[发明专利]氨基葡萄糖修饰的RGD寡肽衍生物、其制备方法及其用途

权利要求书

1.一种通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：R₁选自氢、苄基、苯甲酰基或C_1-10烷酰基；R₂选自氢、C_1-10烷氧基或苄氧基；R₃选自氢、硝基；R₄选自氢、叔丁氧酰基，和

AA为氨基酸基；

n为0、1、2或3。

2.根据权利要求1所述的通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₁选自氢、苄基或乙酰基；R₂选自氢；R₃选自氢、硝基；R₄选自氢、叔丁氧酰基。

3.根据权利要求1所述的通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，其为下述化合物或其药学上可接受的盐：

4.一种根据权利要求1所述的通式（I）所示的化合物的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：

将通式（II）和通式（III）的化合物反应得到通式（I）的化合物，

其中：R₁选自苄基、苯甲酰基或C_1-10烷酰基；R₂选自C_1-10烷氧基或苄氧基；R₃为硝基；R₄为叔丁氧酰基，和

AA为氨基酸基；

n为0、1、2或3。

5.一种根据权利要求1所述的通式（I）所示的化合物的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：

1)将通式（II）和通式（III’）的化合物反应得到通式（IV）的化合物，

2)在氢氧化钠存在下以甲醇和二氧六环的混合溶剂中将通式（IV）的化合物皂化得到通式（I）的化合物，

其中：R₁选自苄基、苯甲酰基或C_1-10烷酰基；R₂为氢；R₃为硝基；R₄为叔丁氧酰基，和

R₂’选自C_1-10烷氧基或苄氧基；

AA为氨基酸基；

n为0、1、2或3。

6.一种根据权利要求1所述的通式（I）所示的化合物的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：

1)将通式（II’）和通式（III”）的化合物反应得到通式（IV’）的化合物，

2)在氢氧化钠存在下以甲醇和二氧六环的混合溶剂中将通式（IV’）的化合物皂化得到通式（V）的化合物，

3)在三氟乙酸及三氟甲磺酸存在下脱除通式（V）的保护基得到通式（I）的化合物，

其中：R₁为氢；R₂为氢；R₃为氢；R₄为氢，且

R₁’选自苄基、苯甲酰基或C_1-10烷酰基；R₂’选自C_1-10烷氧基或苄氧基；R₃’为硝基；R₄’为叔丁氧酰基，和

AA为氨基酸基；

n为0、1、2或3。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其中所述氨基酸选自Val、Phe、或Ser。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其中所述氨基酸选自Val、Phe、或Ser。

9.根据权利要求6所述的制备方法，其中所述氨基酸选自Val、Phe、或Ser。

10.一种药物组合物，其含有治疗有效量的根据权利要求1所述的通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体或辅料。

11.根据权利要求1所述的通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，或根据权利要求10所述的药物组合物在制备抗炎药物中的用途。