[发明专利]双键取代雷公藤内酯衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201210380144.5 | 申请日: | 2012-10-09 |
公开(公告)号: | CN103709227B | 公开(公告)日: | 2017-07-04 |
发明(设计)人: | 樊兴;秦继红 | 申请(专利权)人: | 上海汇伦生命科技有限公司 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;A61K31/585;A61P35/00 |
代理公司: | 上海天翔知识产权代理有限公司31224 | 代理人: | 吕伴 |
地址: | 201203 上海市浦东新区张江*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 双键 取代 雷公藤 内酯 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式(Ib)所示的双键取代雷公藤内酯衍生物:
2.一种制备权利要求1所述的双键取代雷公藤内酯衍生物的方法,其特征在于,结构式(Ib)所示化合物由以下步骤制备而成:
步骤1:14-脱羟基-14-亚甲基雷公藤内酯醇(3)在磷酸缓冲溶液中使用大鼠肝微粒体蛋白孵育制备得到14-脱羟基-14-亚甲基-15-羟基雷公藤内酯醇(Ⅰb)。
3.权利要求1所述的双键取代雷公藤内酯衍生物在制备用于治疗癌症、以及与癌症相关疾病的药物中的应用。
4.如权利要求3所述的应用,其中所述癌症为肾癌、乳腺癌、肺癌,恶性黑色素瘤、结肠癌、前列腺癌或卵巢癌。
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