[发明专利]99mTc标记半乳糖化RGD肿瘤诊断药物及制备方法

权利要求书

1.一种^99mTc标记的RGD多肽放射性药物，该药物在结构上为半乳糖化的RGD环状二聚体，通过双功能螯合剂HYNIC进行放射性核素^99mTc标记，其主要特征是：采用两个半乳糖作为RGD的连接链，降低了药物在肠道、肺等非靶器官中的摄取，从而提高了肿瘤显像的图像质量，所述的放射性药物为^99mTc-Galacto-RGD₂，为无色透明液体针剂。

2.权利要求1中所述的^99mTc标记RGD多肽放射性药物的制备方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：

a. 标记前体化合物HYNIC-Galacto-RGD₂的制备方法

将HYNIC-Osu（5.4 mg, 12 μmol）和Galacto-RGD₂（6.5 mg, 3 μmol）溶于DMF（2 mL）。  滴加过量的DIEA（5 滴）至上述混合液，室温搅拌至反应结束（约5天）；将2 mL水加至反应液中，用三氟乙酸（TFA）调节pH至3~4；产品经HPLC分离纯化，收集保留时间为14.5 min的组分，冷冻干燥后得到3.5 mg目标产物HYNIC-Galacto-RGD₂；ESI-MS（C₁₀₄H₁₄₆N₃₂O₃₆S）： 实验值为2452.3（[M + H]⁺），计算值为2451.03 （[M]⁺）；

b. ^99mTc-Galacto-RGD₂的制备方法

将1.0~1.5 mL 含有1110~1850 MBq Na^99mTcO₄ 的生理盐水加至含有20 μg HYNIC-Galacto-RGD₂、5 mg TPPTS、6.5 mg tricine、40 mg甘露醇、38.5 mg六水合琥珀酸二钠和12.7 mg 琥珀酸的冻干瓶中，将上述反应液在沸水浴中反应10~30 min，然后在室温中放置5 min。