[发明专利]一种快速释放异佛司可林的片剂

权利要求书

1.一种快速释放异佛司可林的片剂，其特征在于，所述的片剂由活性组分异佛司可林及辅料组成，包括如下组分及质量百分比：

所述崩解剂为选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素纳中的一种，

所述填充剂为选自预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、可压性糖粉中的一种或几种，

所述表面活性剂为选自十二烷基硫酸钠、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯单硬脂酸酯、吐温80中的一种，

所述润滑剂为选自硬脂酸镁、微粉化聚乙二醇、微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种；

其中：

当表面活性剂为液体时，所述片剂还包括0.2-2％的吸收剂，所述吸收剂为选自微粉硅胶、硫酸钙、碳酸氢钙、碳酸钙、轻质氧化镁中的一种或几种，

当采用湿法制粒压片工艺制备所述片剂时，所述片剂还包括适量的粘合剂；所述粘合剂为选自聚维酮、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、淀粉浆中的一种。

2.一种如权利要求1所述的快速释放异佛司可林的片剂，其特征在于，所述的崩解剂为选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素中的一种。

3.一种如权利要求1所述的快速释放异佛司可林的片剂，其特征在于，所述的填充剂为选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉中的一种或几种。

4.一种如权利要求1所述的快速释放异佛司可林的片剂，其特征在于，所述表面活性剂为选自聚氧乙烯蓖麻油、吐温80、十二烷基硫酸钠中的一种。

5.一种如权利要求1所述的快速释放异佛司可林的片剂，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁或/和微粉硅胶。

6.一种如权利要求1所述的快速释放异佛司可林的片剂，其特征在于，所述粘合剂为聚维酮。

7.一种如权利要求1所述的快速释放异佛司可林的片剂，其特征在于，所述吸收剂为微粉硅胶。

8.一种如权利要求1所述的快速释放异佛司可林的片剂的制备方法，其特征在于，所述方法包括湿法制粒压片工艺和粉末直接压片工艺，其特征在于，

所述的湿法制粒压片工艺包括以下步骤：

1)按所述比例取所述活性组分和辅料，活性组分异佛司可林以异佛司可林化合物单体或鞘蕊苏提取物的形式加入，将活性组分干燥、粉碎，过100或120目筛，填充剂、崩解剂、润滑剂，过80目筛；

2)将异佛司可林或鞘蕊苏提取物与填充剂、崩解剂充分混匀，

3)将表面活性剂和粘合剂一同溶于适量的质量百分比为50％的乙醇溶液后，加入步骤2)制得的混合物中，制软材，过筛得湿颗粒，烘干整粒后，加入润滑剂，充分混匀，

4)压片，得到所述片剂；

其中，步骤3)中加入的表面活性剂为液体时，应在步骤2)的混合物中加入吸收剂混匀，

活性组分异佛司可林以鞘蕊苏提取物的形式加入时，鞘蕊苏提取物中的异佛司可林含量大于所述提取物质量的5％；

所述的粉末直接压片工艺包括以下步骤：

1)按所述比例取所述活性组分和辅料，活性组分异佛司可林以异佛司可林化合物单体或鞘蕊苏提取物的形式加入，取活性组分干燥、粉碎，过100或120目筛；填充剂、崩解剂、润滑剂干燥，过80目筛；

2)取表面活性剂，加入异佛司可林或鞘蕊苏提取物、填充剂、崩解剂和润滑剂，充分混匀，

3)压片，得到所述片剂；

其中，当步骤2)的表活性剂为液体时，先加入吸收剂将表面活性剂吸附成固态，再与其它组分混匀，

活性组分异佛司可林以鞘蕊苏提取物的形式加入时，鞘蕊苏提取物中的异佛司可林含量大于所述提取物质量的5％。