[发明专利]一种抗肿瘤2-氨基烟腈及其应用、制备方法有效
申请号: | 201210384090.X | 申请日: | 2012-10-11 |
公开(公告)号: | CN102875462A | 公开(公告)日: | 2013-01-16 |
发明(设计)人: | 张评浒;杨晓慧;张陆勇;周永红;王治民 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学;中国林业科学研究院林产化学工业研究所 |
主分类号: | C07D213/85 | 分类号: | C07D213/85;A61K31/4418;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人: | 朱庆华 |
地址: | 210009*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 肿瘤 氨基 及其 应用 制备 方法 | ||
1.一种化合物、或其药物可接受盐、或其衍生物、或其前药,其特征在于该化合物的结构式为
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于所述的可接受的盐为:盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐,乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、扁桃酸盐、甲烷磺酸盐、对甲苯磺酸盐、钠盐、钾盐、钙盐和铵盐、乙二胺盐、乙醇胺盐、N,N-二亚烷基乙醇胺盐、三乙醇胺盐或碱性氨基酸盐。
3.一种药物组合物,其特征在于其含有权利要求1所述的化合物,及一种以上药物载体或赋形剂。
4.根据权利要求3所述药物组合物,其特征在于:该药物组合物是片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、注射剂、纳米制剂或乳剂。
5.根据权利要求1-2所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于所述的肿瘤为:白血病、肺癌、结肠癌、肾癌、前列腺癌、卵巢癌、脑癌、乳腺癌、胰腺癌、子宫颈癌、胃癌、肝癌、肉瘤或黑色素瘤。
7.根据权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于按如下步骤实现:
将香草醛或丁香醛2 mmol,与苯乙酮2 mmol,丙二腈2 mmol 溶于1,4-二氧六环中,再加入乙酸铵4 mmol,微波300 W辅助加热120℃反应20 min,向反应混合物中加入冰水,使产物析出,再经重结晶可得目标产物。
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