[发明专利]一种抗肿瘤2-氨基烟腈及其应用、制备方法有效

专利信息
申请号: 201210384090.X 申请日: 2012-10-11
公开(公告)号: CN102875462A 公开(公告)日: 2013-01-16
发明(设计)人: 张评浒;杨晓慧;张陆勇;周永红;王治民 申请(专利权)人: 中国药科大学;中国林业科学研究院林产化学工业研究所
主分类号: C07D213/85 分类号: C07D213/85;A61K31/4418;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 江苏圣典律师事务所 32237 代理人: 朱庆华
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 肿瘤 氨基 及其 应用 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种化合物、或其药物可接受盐、或其衍生物、或其前药,其特征在于该化合物的结构式为

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于所述的可接受的盐为:盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐,乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、扁桃酸盐、甲烷磺酸盐、对甲苯磺酸盐、钠盐、钾盐、钙盐和铵盐、乙二胺盐、乙醇胺盐、N,N-二亚烷基乙醇胺盐、三乙醇胺盐或碱性氨基酸盐。

3.一种药物组合物,其特征在于其含有权利要求1所述的化合物,及一种以上药物载体或赋形剂。

4.根据权利要求3所述药物组合物,其特征在于:该药物组合物是片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、注射剂、纳米制剂或乳剂。

5.根据权利要求1-2所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于所述的肿瘤为:白血病、肺癌、结肠癌、肾癌、前列腺癌、卵巢癌、脑癌、乳腺癌、胰腺癌、子宫颈癌、胃癌、肝癌、肉瘤或黑色素瘤。

7.根据权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于按如下步骤实现:

将香草醛或丁香醛2 mmol,与苯乙酮2 mmol,丙二腈2 mmol 溶于1,4-二氧六环中,再加入乙酸铵4 mmol,微波300 W辅助加热120℃反应20 min,向反应混合物中加入冰水,使产物析出,再经重结晶可得目标产物。

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