[发明专利]一种蓍草倍半萜内酯化合物及其提取方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物及其制备方法和其医药用途，具体地说是一种倍半萜内酯化合物及其制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

蓍草为菊科植物蓍草Achillea LIpina L的地上部分，也叫一支蒿、蜈蚣草、飞天蜈蚣。蓍草中常见的化学成分包括琥珀酸（succinic acid），延胡索酸（fumaric acid），α-呋喃甲酸（α-furoic acid），乌头酸（aconitic acid），可用于消肿、止血、止痛。随着科学技术的进步，研究、筛选、提取蓍草中更多的药理活性成分具有重要的现实意义。

中国专利申请CN101037428A公开了一种蓍草倍半萜内酯化合物以及该化合物的提纯方法和抗肿瘤细胞增殖活性，该申请所述化合物结构如下：

该申请所述提纯方法是将蓍草花在室温下用甲醇浸泡提取后，再将得到的固体用硅胶干柱层析技术进行分离，然后将倍半萜比较富集的流分再次采用柱层析进行分离，最后用制备型TLC进行纯化处理。

目前，对蓍草中倍半萜内酯类化合物的研究还不够充分，蓍草中所蕴藏的其他有潜在医药学价值的化合物尚有待于开发。

发明内容

本发明的目的是提供一种来自蓍草的新的化合物，同时提供一种该化合物的提取方法以及该化合物的医药用途。

为实现本发明目的，本发明提供了一种蓍草倍半萜内酯化合物，其具有如下结构：

其中，R为-H或-CH₃；

本发明所述蓍草倍半萜内酯化合物的外观为白色结晶状固体；

当R为-H时，分子式为：C₃₁H₃₈O₈，命名为Achillinin B；

当R为-CH₃时，分子式为：C₃₀H₃₆O₈，命名为Achillinin C；

本发明所述蓍草倍半萜内酯化合物的质谱数据如下：

Achillinin B：HR-FABMS m/z: 561.2456 [M + Na] ⁺；calcd. for C₃₁H₃₈O₈Na, 561.2464；

Achillinin C：HR-FABMS m/z: 523.2306 [M + Na] ⁺；calcd. for C₃₀H₃₆O₈Na, 523.2308；

本发明所述蓍草倍半萜内酯化合物的核磁共振波谱数据包括氢谱，碳谱，具体数据见表1： 

    表1

本发明还提供了上述蓍草倍半萜内酯化合物的提取方法，包括以下步骤：

a、取菊科植物蓍草的花，用甲醇在23~25℃条件下浸泡8-24小时，过滤，减压蒸馏除去滤液中的甲醇，得到的提取物溶于饱和氯化钠水溶液中，用水饱和正己烷萃取1~3次，水层合并后，用水饱和乙酸乙酯萃取1~3次，乙酸乙酯层合并后用无水硫酸钠脱水，减压蒸馏回收乙酸乙酯，得到萃取物；

b、将步骤a所述萃取物用硅胶干柱层析技术进行分离，用体积比为95:5的乙酸乙酯-甲醇进行洗脱，再将硅胶柱分成15段，把第7~11段合并，得到富含倍半萜的流分；

c、将步骤b所述流分用体积比为5:1~1:3的环己烷-乙酸乙酯进行梯度洗脱，得到10份梯度洗脱物，将第5份梯度洗脱物用制备型TLC处理，以体积比为4:1的二氯甲烷-乙腈为展开剂进行展开，展开后刮取在紫外灯下有吸收色带的部分，用丙酮对刮取物进行洗脱，回收丙酮，得到粗提物；

d、将步骤c所述粗提物用高效液相色谱进一步纯化，采用体积分数为30~70%乙腈水溶液进行梯度洗脱，收集洗脱峰，减压浓缩后得到所述倍半萜内酯类化合物。