[发明专利]一类藏红花酸酰胺类衍生物及其制备方法与用途无效
申请号: | 201210390567.5 | 申请日: | 2012-10-15 |
公开(公告)号: | CN103724219A | 公开(公告)日: | 2014-04-16 |
发明(设计)人: | 朱海亮;王晓亮;汤剑锋;杨雨顺;张雁滨;张飞 | 申请(专利权)人: | 南京大学 |
主分类号: | C07C233/15 | 分类号: | C07C233/15;C07C233/27;C07C233/09;C07C231/02;A61K31/167;A61P35/00 |
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地址: | 210093*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 藏红花 酸酰胺类 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类藏红花酸酰胺类衍生物,其特征是它有如下通式:
式中R为:
2.一种制备权利要求1所述的一类藏红花酸酰胺类衍生物的方法,其特征是它由下列步骤组成:
步骤1.将藏红花酸加到圆底烧瓶中,用有机溶剂溶解;在低温条件下先后滴加草酰氯和三乙胺到藏红花酸溶液中,磁力搅拌一段时间;
步骤2.在低温条件下将取代基苯胺加到步骤1所得溶液中,磁力搅拌反应一段时间;
步骤3.反应结束后,将反应液倒入水中,用有机溶剂萃取,然后洗涤,干燥,减压蒸馏除去有机溶剂,重结晶得到最终产物。
3.根据权利要求1和2所述的一类藏红花酸酰胺类衍生物,其特征是步骤1中藏红花酸和草酰氯的投料摩尔比是1∶(2-4),最佳投料摩尔比是1∶2.2;步骤1所述的藏红花酸和三乙胺的投料摩尔比为1∶(2-3),最佳投料摩尔比是1∶2.1;步骤1所述的有机溶剂是DMF(N,N-二甲基甲酰胺)或DMSO(二甲亚砜);
步骤1中所述的低温条件为-10℃至10℃,最佳温度为0℃;步骤1所述的搅拌反应时间为半小时至10小时,最佳时间为4小时。
4.根据权利要求1和2所述的一类藏红花酸酰胺类衍生物,其特征是步骤2所述的低温条件为-10℃至30℃,最佳温度为0℃;步骤2加入的取代基苯胺与步骤1藏红花酸的投料摩尔比是1∶(2-3),最佳比例为2∶2.1;步骤2的反应时间为半小时至24小时,最佳时间为8小时。
5.根据权利要求1和2所述的一类藏红花酸酰胺类衍生物,其特征是步骤3所述的萃取用有机溶剂为乙酸乙酯、氯仿或二氯甲烷,最佳溶剂为乙酸乙酯;步骤3所述重结晶所用溶剂为丙酮与乙醇或甲醇的混合溶剂,最佳混合体积比为1∶5。
6.根据权利要求1所述的一类藏红花酸酰胺类衍生物在制备抗癌药物中的应用。
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