[发明专利]一类由水杨醛制备的吡唑啉类衍生物及其制法

权利要求书

1.一类由水杨醛制备的吡唑啉类衍生物，其特征是它有如下通式：

结构式中R₁为如下基团之一：

-F，-Cl，-Br，-CH₃，-OCH₃；

R₂为如下基团之一：

-H，-Cl，-Br。

2.根据权利要求1所述的由水杨醛制备的吡唑啉类衍生物，其特征是所述衍生物由以下步骤制备：

步骤1.将取代基苯乙酮，取代基水杨醛溶于有机溶剂中，在冰浴条件下，磁搅拌使混合均匀，缓慢滴入NaOH溶液，冰浴反应0.5h，常温反应5h(TLC检测反应进行程度)，反应结束后，调节pH至酸性，产物以固体形态析出，抽滤，并以少量冷乙醇洗涤固体，干燥，重结晶；

步骤2.将步骤1中所得产物与苯肼，以有机溶剂加热溶解，加热搅拌反应2h(TLC检测)。反应结束后，冷却，产物以固体形态析出，抽滤并以冷乙醇洗涤，重结晶得到目标化合物。

3.根据权利要求1或2所述的由水杨醛制备的吡唑啉类衍生物，其特征是步骤1中所述的取代苯乙酮与取代基水杨醛的投料摩尔比为1∶(1-1.1)，最优投料摩尔比为1∶1.05，所述的有机溶剂为乙醇，所述的磁搅拌时间为10min，所述的冰浴温度为零下5℃至0℃，最优温度为0℃，所述调至酸性的pH值为5.0-6.5，最优pH值为6.0，所述的重结晶条件为采用体积比为10∶1的乙醇与丙酮混合液重结晶。

4.根据权利要求1或2所述的由水杨醛制备的吡唑啉类衍生物，其特征是步骤2中所述的第一步产物与苯肼的投料摩尔比为1∶(1-1.1)，最优投料摩尔比为1∶1.05，所述的有机溶剂为异丙醇或乙醇，所述的反应温度为75-85℃，最优反应温度为80℃，所述的冷却温度为5℃以下，所述的重结晶条件为采用体积比为10∶1的 乙醇与丙酮混合液重结晶。

5.一类由水杨醛制备的吡唑啉类衍生物的制备方法，其特征是所述方法包括以下步骤：

步骤1.将取代基苯乙酮，取代基水杨醛溶于有机溶剂中，在冰浴条件下，磁搅拌使混合均匀，缓慢滴入NaOH溶液，冰浴反应0.5h，常温反应5h(TLC检测反应进行程度)，反应结束后，调节pH至酸性，产物以固体形态析出，抽滤，并以少量冷乙醇洗涤固体，干燥，重结晶；

步骤2.将步骤1中所得产物与苯肼，以有机溶剂加热溶解，加热搅拌反应2h(TLC检测)。反应结束后，冷却，产物以固体形态析出，抽滤并以冷乙醇洗涤，重结晶得到目标化合物。

6.根据权利要求5所述的由水杨醛制备的吡唑啉类衍生物的制备方法，其特征是：

步骤1中所述的取代苯乙酮与取代基水杨醛的投料摩尔比为1∶(1-1.1)，最优投料摩尔比为1∶1.05，所述的有机溶剂为乙醇，所述的磁搅拌时间为10min，所述的冰浴温度为零下5℃至0℃，最优温度为0℃，所述调至酸性的pH值为5.0-6.5，最优pH值为6.0，所述的重结晶条件为采用体积比为10∶1的乙醇与丙酮混合液重结晶；

步骤2中所述的第一步产物与苯肼的投料摩尔比为1∶(1-1.1)，最优投料摩尔比为1∶1.05，所述的有机溶剂为异丙醇或乙醇，所述的反应温度为75-85℃，最优反应温度为80℃，所述的冷却温度为5℃以下，所述的重结晶条件为采用体积比为10∶1的乙醇与丙酮混合液重结晶。