[发明专利]一种苯基哌嗪哒嗪酮及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于有机化学领域，涉及杂环化合物，具体涉及含氧的1,2-二嗪环杂环化合物。

背景技术

哒嗪酮类化合物是近些年被广泛研究的一类具有多种生物活性的化合物，哒嗪酮类化合物可通过选择性地抑制环氧合酶，具有抗炎作用；哒嗪酮类化合物还可以抑制磷酸二酯酶及磷酸二酯酶,具有抗血小板聚集、强心和抗炎等活性；哒嗪酮类化合物作为钙增敏剂用于心衰的治疗。近年来研究表明哒嗪酮类化合物具有抑制α₁-肾上腺素受体效果，是一种良好的₁-肾上腺素受体拮抗剂。倪沛州等人(有机化学，2006,26,11,1576-1583)设计合成了6-胺基-2-(2-(2,6-二甲基苯氧基)乙基)-2H-哒嗪酮，使用离体大鼠肛尾肌法研究发现6-胺基-2-(2-(2,6-二甲基苯氧基)乙基)-2H-哒嗪酮显示出抑制α₁-肾上腺素受体效果。

但是，6-胺基-2-(2-(2,6-二甲基苯氧基)乙基)-2H-哒嗪酮的抑制α₁-肾上腺素受体的效果仍不够理想。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种苯基哌嗪哒嗪酮，该苯基哌嗪哒嗪酮抑制α₁-肾上腺素受体的效果优于已知的哒嗪酮。

本发明解决上述问题的技术方案是：

一种苯基哌嗪哒嗪酮，其结构式为下式（I）所示：

式（I）中，n是2、3、4、5或者6，R¹是2-（2-甲氧基苯氧基）乙基、2-（2-甲氧基苯基）乙基、2-（4-甲氧基苯基）乙基或者2-（3,4-二甲氧基苯基）乙基。

本发明所述的苯基哌嗪哒嗪酮的一组优选方案如下所述：

n为2，R¹为2-（2-甲氧基苯氧基）乙基时式（Ⅰ）所示化合物，其化学名称为4-氯-5-[2-(2-甲氧基苯氧基)-乙氨基]-2-{2-[4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪]-乙基}-2H-哒嗪酮；

n为2，R¹为2-（4-甲氧基苯基）乙基时化学式（Ⅰ）所示化合物，其化学名称为4-氯-5-[2-(4-甲氧基苯基)-乙氨基]-2-{2-[4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪]-乙基}-2H-哒嗪酮；

n为2，R¹为2-（3,4-二甲氧基苯基）乙基时化学式（Ⅰ）所示化合物，其化学名称为4-氯-5-[2-(3,4-二甲氧基苯基)-乙氨基]-2-{2-[4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪]-乙基}-2H-哒嗪酮；

n为3，R¹为2-（2-甲氧基苯氧基）乙基时化学式（Ⅰ）所示化合物，其化学名称为4-氯-5-[2-(2-甲氧基苯氧基)-乙氨基]-2-{3-[4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪]-丙基}-2H-哒嗪酮；

n为4，R¹为2-（2-甲氧基苯氧基）乙基时化学式（Ⅰ）所示化合物，其化学名称为4-氯-5-[2-(2-甲氧基苯氧基)-乙氨基]-2-{4-[4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪]-丁基}-2H-哒嗪酮；

n为4，R¹为2-（4-甲氧基苯基）乙基时化学式（Ⅰ）所示化合物，其化学名称为4-氯-5-[2-(4-甲氧基苯基)-乙氨基]-2-{4-[4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪]-丁基}-2H-哒嗪酮；

n为5，R¹为2-（2-甲氧基苯氧基）乙基时化学式（Ⅰ）所示化合物，其化学名称为4-氯-5-[2-(2-甲氧基苯氧基)-乙氨基]-2-{5-[4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪]-戊基}-2H-哒嗪酮；

n为5，R¹为2-（2-甲氧基苯基）乙基时化学式（Ⅰ）所示化合物，其化学名称为4-氯-5-[2-(2-甲氧基苯基)-乙氨基]-2-{5-[4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪]-戊基}-2H-哒嗪酮；

n为5，R¹为2-（4-甲氧基苯基）乙基时化学式（Ⅰ）所示化合物，其化学名称为4-氯-5-[2-(4-甲氧基苯基)-乙氨基]-2-{5-[4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪]-戊基}-2H-哒嗪酮；

n为5，R¹为2-（3,4-二甲氧基苯基）乙基时化学式（Ⅰ）所示化合物，其化学名称为4-氯-5-[2-(3,4-二甲氧基苯基)-乙氨基]-2-{5-[4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪]-戊基}-2H-哒嗪酮；