[发明专利]醋酸特拉司酮及其中间体的制备方法和用途有效
| 申请号： | 201210397833.7 | 申请日： | 2012-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN103772468B | 公开（公告）日： | 2017-04-05 |
| 发明（设计）人： | 田卫学;史学松;王海;杨柳 | 申请（专利权）人： | 华润紫竹药业有限公司 |
| 主分类号： | C07J21/00 | 分类号： | C07J21/00;C07J5/00;C07J7/00;C07J41/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100024 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 醋酸 特拉司酮 及其 中间体 制备 方法 用途 | ||
1.一种制备3，3，20，20-双(亚乙二氧基)-17α，21-双羟基-19-去甲孕甾-5(10)，9(11)-二烯的方法，其特征为：通过用乙二醇保护17α，21-双羟基-19-去甲孕甾-5(10)，9(11)-二烯-3，20-双酮的3位和20位酮基得到。
2.权利要求1所述的17α，21-双羟基-19-去甲孕甾-5(10)，9(11)-二烯-3，20-双酮通过化合物3水解得到，化合物3为：
化合物3。
3.权利要求2所述的化合物3通过化合物2的醋酸酯取代反应及3位水解反应得到，化合物2为：
化合物2
其中，R为：(a)O
(b)R1为C1～C3直链烷烃。
4.权利要求3所述的化合物2通过化合物5溴代、水解得到，化合物5为：
化合物5
其中，R为：(a)O
(b)R1为C1～C3直链烷烃。
5.一种甾体化合物，其结构式为：
化合物4。
6.一种甾体化合物，其结构式为：
化合物3。
7.一种甾体化合物，其结构式为：
化合物2
其中，R为：(a)O
(b)R1为C1～C3直链烷烃。
8.根据权利要求3或4或7所述的化合物，其中R为a。
9.根据权利要求3或4或7所述的化合物，其中R为b，R1为甲基。
10.化合物17α-乙酰氧基-11β[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]-21-甲氧基-19-去甲孕甾-4，9(10)-二烯-3，20-二酮的制备方法，其特征为该方法包括如下反应：
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