[发明专利]一种柴胡注射液的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种注射液的制备方法，具体涉及一种柴胡注射液的制备方法，属于中兽药技术领域。

背景技术

柴胡是我国的传统中药和常用中药，为伞形科柴胡属植物柴胡（Bupleurum chineseDC.）或狭叶柴胡（B.scorzoneri folium Willd.）的根。柴胡根含挥发油（邻-甲氧基苯酚、丁香油酚、甲苯酚、乙基苯酚、百里香酚、柠檬烯等）、皂苷类（柴胡皂苷a、b₂、b₃、c、d、f、s₁、t、q-1、v、v-2，2＂-O-乙酰皂苷a、2＂-O-乙酰皂苷b₂等）、黄酮类（芦丁、槲皮素、异鼠李素、葛根素、色氨酸等）、木脂素类、香豆素类、甾醇类、多糖等，其主要成分为皂苷和挥发油。柴胡性味苦、辛，微寒，归肝、胆经，能解表退热，疏肝解郁，省举阳气，主治外感发热，寒热往来，疟疾，肝郁胁痛乳胀，头痛头眩，月经不调，气虚下陷之脱肛、子宫脱垂、胃下垂等。现代药理研究证明柴胡具有抗炎，解热、镇静、镇痛、镇咳，保护胃肠道，降脂，抗菌、抗病毒、抗肿瘤及提高机体免疫系统功能的作用，具有极高的药用价值。

柴胡注射液为临床常用的退热药物之一，可用于感冒流感、上呼吸道感染、肺炎等多种发热症，也可用于治疗流行性腮腺炎、单疱病毒角膜炎等。但柴胡中挥发油含量偏低，成分复杂且在水中溶解度不高，因此，制备的注射液常存在有效成分含量低、药效不显著，易析出沉淀、澄明度不佳等缺陷。

因此，要在实际生产与临床应用中充分实现柴胡的药用价值，提高治疗效果及制剂的内在质量，降低毒副作用，选用合理的提取工艺就显得尤为非常重要的。2011年《中医临床研究》第8期的《柴胡注射液的工艺研究》中对蒸馏法、酸浸法、盐析法、酸浸盐析法四种柴胡挥发油的提取方法进行了比较筛选，其中，酸浸盐析法的提取工艺最佳，即将50g柴胡切段，加800ml pH值为1的稀盐酸溶液，在40～50℃下浸泡5h后，加入200g氯化钠蒸馏提取，初馏液收取200ml，对初馏液进行重蒸馏，重馏液收取50ml，加入0.15g吐温-80，搅拌使油完全溶解，再加入0.45g氯化钠，溶剂后滤过，加注射用水至50ml，调pH值为6.1，微孔滤膜精滤、灌封、灭菌即得。然而，此方法的提取工艺尚有待改进。

发明内容

为克服现有技术制备的柴胡注射液有效成分含量低、性质不稳定等缺陷，本发明的目的是提供一种符合传统中医理论，工艺简单，有效成分提取率高的柴胡注射液的制备方法。

为了实现以上目的，本发明所采用的技术方案是：

一种柴胡注射液的制备方法，包括如下步骤：

（1）准确称取500～1000g柴胡，粉碎，加入30～90g氯化钠和50～250g pH值为1的无机酸溶液，再加8～10倍量的水，在40～50℃下浸渍1.5～2.5小时；

（2）将步骤（1）的温度提升至60～80℃进行提取，药材与溶剂在浸出容器中沿相反方向运动，连续而充分地进行接触，提取的同时收集底部部分提取液，将提取液减压浓缩，浓缩产生的蒸汽经冷凝后作为新溶剂重新加入，提取期间不断重复此步骤，提取时间为2～3小时，提取完毕将提取物蒸馏，得挥发油备用；

（3）取少量注射用水，加入3～8g吐温-80和5～10g氯化钠，搅拌溶解，再加入步骤（2）的挥发油，搅拌溶解，滤过，加注射用水至1000mL，调pH值至4.0～7.0，精滤，灌封，灭菌即得。

所述的无机酸为硫酸或盐酸。

所述的减压浓缩的温度为50～70℃，压力为0.08～0.09MPa。

所述的蒸馏的温度为50～70℃。

本发明的有益效果：

本发明采用中药提取与浓缩工艺相结合的提取方法，综合煎煮提取、渗漉提取、逆流提取与回流抽取四种提取手段，在提取过程中使药材与溶剂在浸出容器中沿相反方向运动，连续充分地接触，增大了柴胡挥发油的提取效率。同时抽取部分提取液经减压浓缩、冷凝后作为新溶剂回流，溶剂由上而下通过药材层，可充分溶解药材中的有效成分，当溶解药材的可溶性物质到达底部后再次抽取进入浓缩精馏工序，如此反复，使柴胡挥发油得到了充分提取。

本发明改进了传统的高温煎煮工艺，优选的，将提取过程中温度控制在60～80℃，蒸馏温度控制在50～70℃，保留了药材中更多的有效成分，最大程度上避免了有效成分的蒸发流失及鞣质等杂质的浸出。