[发明专利]活性炭紫杉醇纳米药物递送系统、其制备方法及用途

权利要求书

1.紫杉醇类药物的纳米药物递送系统，其包含纳米活性炭和与该纳米活性炭吸附的紫杉醇类药物。

2.权利要求1的纳米药物递送系统，其中所述的纳米活性炭的粒径为1-100nm，优选50-100nm。

3.权利要求1的纳米药物递送系统，其载药量以所述紫杉醇类药物重量占所述纳米活性炭重量的百分数计，为2-50%，优选为5-40%，更优选为10-30%。

4.权利要求1的纳米药物递送系统，其中所述紫杉醇类药物为紫杉醇和/或多烯紫杉醇。

5.一种药物组合物，其包含预防和/或治疗有效量的权利要求1-4任一项的纳米药物递送系统，以及任选的药学可接受的载体或赋形剂。

6.权利要求1-4任一项的纳米药物递送系统在制备预防和/或治疗紫杉醇类药物适应症的药物中的用途。

7.权利要求6的用途，其中所述的紫杉醇类药物适应症为恶性肿瘤，优选地，所述恶性肿瘤为卵巢癌、乳腺癌、肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤或脑瘤。

8.权利要求1-4任一项的纳米药物递送系统的制备方法，其包括纳米活性炭与紫杉醇类药物吸附的步骤，所述的纳米活性炭与紫杉醇类药物的吸附包括以下步骤：

将含有紫杉醇类药物的溶液与纳米活性炭按一定比例混合，超声分散混匀，并在超声条件下吸附一定时间，即得到吸附有紫杉醇类药物的纳米活性炭；

优选地，所述纳米活性炭与紫杉醇类药物的重量比为0.5~20：1，优选为0.5~10：1，优选为0.5~6：1，优选为0.5~2：1；

优选地，所述含有紫杉醇类药物的溶液中，紫杉醇类药物的溶解液含有葡萄糖和乙醇，优选地，所述紫杉醇类药物的溶解液由葡萄糖溶液（例如5%葡萄糖溶液）和无水乙醇混匀后制成；

优选地，所述吸附的温度条件为15-30℃，优选20-25℃；

优选地，所述吸附的时间为5-50min，优选20-30min。

9.权利要求8的制备方法，其还包括纳米活性炭的制备的步骤，所述的纳米活性炭的制备包括以下步骤：

（1）球磨：将亚微米活性炭于球磨机中研磨12-96小时，优选24-72小时，例如48小时；

（2）悬浮：将研磨好的活性炭加入到水中混匀，制成混悬液，活性炭与水的质量体积比为1：50～1000，优选为1：250～750，例如1：500，这种悬浮状态保持1-10天，优选3-8天，例如7天；

（3）分取和过滤/沉淀：

当用于小量的快速制备时，将步骤（2）得到的混悬液，首先取不同层次的上清，然后将所取的不同层次的上清进行离心沉淀或过滤，所得到的不同层次上清的沉淀物或滤过后获得的固体物即为具有不同粒径的纳米活性炭；

当用于规模化生产时，将步骤（2）得到的混悬液再继续沉淀1-10天，由不同层次的上清所得到的再沉淀物即为不同粒径的纳米活性炭。