[发明专利]一种孕激素中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201210422097.6 申请日: 2012-10-30
公开(公告)号: CN103087134A 公开(公告)日: 2013-05-08
发明(设计)人: 扈田进 申请(专利权)人: 扬州制药有限公司;扈田进
主分类号: C07J1/00 分类号: C07J1/00
代理公司: 北京连和连知识产权代理有限公司 11278 代理人: 贺小明
地址: 225009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 激素 中间体 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种如下式                                                所示的孕激素中间体的制备方法,其特征在于,包含以下步骤:在低碳醇的溶剂中,加入如下式所示的化合物及含钯的复合催化剂,在室温~150℃温度下进行氢化反应0.5~5小时;将反应液过滤后减压浓缩,制得所述式的孕激素中间体,

            

式                          式

其中,R1为 OH、OCOCH3、O、OCH3;R2为 H、CH3、C2H5;R3为H、CH3、OCH3、OC2H5

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述催化剂为含金属钯重量百分比1~10%。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述催化剂用量折干后为底物的1~10 %重量百分比。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述催化剂多次重复使用。

5.根据权利要求1~4中任意一项所述的方法,其特征在于,所述低碳醇为甲醇、乙醇、异丙醇中的任意一种或任意多种的混合物。

6.根据权利要求1~4中任意一项所述的方法,其特征在于,所述氢化反应温度为室温~50℃。

7.根据权利要求1~4中任意一项所述的方法,其特征在于,所述氢化反应的时间为1~2小时。

8.一种制备式化合物的方法,其特征在于,包含以下步骤:在低碳醇的溶剂中,加入如式所示的化合物及含钯的复合催化剂,在室温~150℃温度下进行氢化反应0.5~5小时;将反应液过滤后减压浓缩,制得式的孕激素中间体,其中,R1为OCOCH3,R2为C2H5,R3为OCH3;将所述式化合物,在碱性条件下水解,将反应液过滤后浓缩至固体析出,冷藏结晶制得式酯水解物; 

式     。

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