[发明专利]一种一锅法合成取代吲哚类化合物的方法

权利要求书

1.一种一锅法合成取代吲哚类化合物的方法，其特征在于：以邻硝基甲苯衍生物与N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛或原甲酸三乙酯为原料，在碱性无氧条件下，在有机溶剂中进行反应，而后加入还原剂进行还原、环化反应，即得到吲哚类衍生物

其中，R为位于4、5、6、7位的单取代或多取代；R取代基为氢、烃基、取代烃基、烷氧基、氨基或卤原子。

2.按权利要求1所述的一锅法合成取代吲哚类化合物的方法，其特征在于：所述合成方法的反应式为：

3.按权利要求1或2所述的一锅法合成取代吲哚类化合物的方法，其特征在于：所述以邻硝基甲苯衍生物与N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛或原甲酸三乙酯为原料，在碱性无氧条件下，在有机溶剂中以50-150℃进行反应4-22h，而后加入还原剂在25-60℃进行还原、环化反应0.5-2.5h，即得到吲哚类衍生物；所述邻硝基甲苯衍生物与N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛与碱的摩尔比为1:1-5:3-10；邻硝基甲苯衍生物与原甲酸三乙酯与碱的摩尔比为1:1-1.5:3-10。

4.按权利要求3所述的一锅法合成取代吲哚类化合物的方法，其特征在于：所述加入还原剂在40-50℃进行还原、环化反应1-2h得到吲哚类衍生物。

5.按权利要求1所述的一锅法合成取代吲哚类化合物的方法，其特征在于：所述还原、环化反应所得产物通过萃取，重结晶的方法分离、纯化。

6.按权利要求1所述的一锅法合成取代吲哚类化合物的方法，其特征在于：所述碱为吡咯烷、六氢吡啶、哌嗪、吗啉、乙二胺或者三乙胺中的一种。

7.按权利要求1所述的一锅法合成取代吲哚类化合物的方法，其特征在于：所述有机溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、甲苯、苯、间三甲苯、四氢呋喃、1，4-二氧六环，缩乙二醇二甲醚或吗啉中的一种。

8.按权利要求1所述的一锅法合成取代吲哚类化合物的方法，其特征在于：所述原剂为雷尼镍和肼、钯碳加氢、氯化亚锡、连二亚硫酸钠、铁-乙酸或三氯化钛。

9.按权利要求1所述的一锅法合成取代吲哚类化合物的方法，其特征在于：所述还原剂与邻硝基甲苯衍生物的物质的量比为1-5:1。