[发明专利]一种以卵磷脂为载体的杨梅黄酮脂质微囊及其制备方法

说明书

（一）技术领域

本发明涉及一种以卵磷脂为载体的杨梅黄酮脂质微囊及其制备方法。

（二）背景技术

多种植物黄酮均具有降血脂，调节血糖，增强心血管功能，抗氧化等生物活性，作为药物、保健食品的原料广泛应用。但植物黄酮稳定性较差，国内外科研人员为提高其稳定性，开展了环糊精包合制微囊的研究，经环糊精包合的植物黄酮抗氧化的稳定性明显提高。也有利用明胶、阿拉伯胶为载体材料制作植物黄酮微囊的工作介绍，而利用卵磷脂将植物黄酮制成脂质微囊尚没有开展。

（三）发明内容

植物黄酮的生物活性较突出，多种植物黄酮被制成药物和保健食品。为使植物黄酮有更高的体内生物利用度，并保持分子结构稳定，发挥更好的作用，本发明研制了以油菜卵磷脂等作为载体的植物黄酮脂质微囊，以杨梅黄酮为对象，脂质微囊在动物试验中体内生物利用度提高2倍以上，稳定性也有明显提高，25℃空气中放置三个月分子结构有变化的比例为3.5%，而作为对照的黄酮粉末分子结构变化的比例为30%。

本发明采用的技术方案是：

一种以卵磷脂为载体的杨梅黄酮脂质微囊，由如下方法制备获得：按照杨梅黄酮：卵磷脂：硬脂酸单甘油酯为15~20：40~50：8~12的质量比，称取杨梅黄酮，油菜卵磷脂或大豆卵磷脂，以及硬脂酸单甘油酯（食品级），加入足量无水乙醇使其溶解，所得溶液在真空度0.080~0.085 MPa、50~70℃下蒸发回收乙醇至干，残余物质加入足量浓度为0.3~0.4g/L的吐温40水溶液，并在超声条件（功率600~800W）下使其充分溶解（8~10分钟即可），溶解完全后静置5~10分钟，静置后，在水中形成杨梅黄酮脂质微囊，黄酮在微囊中的包封率为90%以上，通过激光粒径测定仪测定，所制得的杨梅黄酮脂质微囊粒径为120~230 nm。制得所述杨梅黄酮脂质微囊分散在水溶液中，可加入干燥保护剂并干燥获得其粉末。本发明中，所用杨梅黄酮纯度为98%（w/w），油菜卵磷脂或大豆卵磷脂纯度为55~70%（w/w）。

本发明还包括制备所述的杨梅黄酮脂质微囊的方法，所述方法包括：按照杨梅黄酮：卵磷脂：硬脂酸单甘油酯为15~20：40~50：8~12的质量比，称取杨梅黄酮，油菜卵磷脂或大豆卵磷脂，以及硬脂酸单甘油酯，加入足量无水乙醇使其溶解，所得溶液在真空度0.080~0.085 MPa、50~70℃下蒸发回收乙醇至干，残余物质加入足量浓度为0.3~0.4g/L吐温40水溶液，并在超声条件下使其充分溶解，溶解完全后静置5~10分钟，所得悬浮液经加入干燥保护剂并干燥，获得所述杨梅黄酮脂质微囊。

所述干燥方法为：往含有杨梅黄酮脂质微囊的悬浮液中加入适量甘露醇和聚乙烯醇使其充分溶解作为干燥保护剂，在真空度0.90~0.95 MPa、40~60℃下蒸发微囊液中的水至干，得到杨梅黄酮脂质微囊粉末。将得到微囊粉末复水，再检测微囊粒径为240~300 nm。

所述甘露醇与聚乙烯醇添加质量之比为0.5~1.5：1，甘露醇与聚乙烯醇总添加量为杨梅黄酮质量的20~40%。

脂质微囊不仅可使植物黄酮稳定性提高，而且提高植物黄酮在人体内的生物利用度也十分显著。

测定黄酮脂质微囊包封率的方法：

包封率（E%）=[微胶囊中杨梅黄酮的含量/(微胶囊中杨梅黄酮含量+介质中杨梅黄酮含量)]×100%；

本发明采用低速离心法测定杨梅黄酮微胶囊包封率。称取0.02g杨梅黄酮超声分散于一定的水溶液中，然后移取5ml至离心管，按照表格设计分别进行离心试验，考察其分离得率。

相对离心力（RCF ）就是实际离心力转化为重力加速度的倍数，一般用RCF表示离心速度。

RCF=F离心力／F重力= mω2r/mg= ω2r/g= （2*π*r/r*rpm） 2*r/g

（注：rpm为 转/秒）

表1：杨梅黄酮分散于水中的离心试验

注：此离心机的半径（r）为9.5cm

由表1说明游离在水相中的杨梅黄酮在956g转速下的离心15min，离心率可以到达95.16%，可以达到分离效果。

将本发明空白微囊在956g转速下离心15min基本没有沉淀离心下来。将杨梅黄酮和空白微囊进行物理混合，在956g转速下离心15分钟验证其离心效果。其试验结果：杨梅黄酮离心率为100.78±0.92%。说明低速离心法对分离测定杨梅黄酮微囊与游离杨梅黄酮可行。