[发明专利]一种新化合物、其制备方法、用途及其药物组合物与制剂有效

专利信息
申请号: 201210430448.8 申请日: 2012-11-01
公开(公告)号: CN102911147A 公开(公告)日: 2013-02-06
发明(设计)人: 周荣光;杨兆祥;赵加强;肖丹;王金;张颖君;普俊学 申请(专利权)人: 昆明制药集团股份有限公司
主分类号: C07D311/30 分类号: C07D311/30;A61K31/352;A61P19/06;A61P19/02
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 冯琼
地址: 650106 云南省昆*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 化合物 制备 方法 用途 及其 药物 组合 制剂
【权利要求书】:

1.一种化合物,化学名称为5,6,7-三羟基-4’-乙氧基黄酮,其结构如式I所示: 

式I 。

2.如权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,在催化剂作用下,5,6,7,4’-四羟基黄酮和卤代乙烷在反应溶剂中反应得到5,6,7-三羟基-4’-乙氧基黄酮。 

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述卤代乙烷为溴乙烷、氯乙烷或碘乙烷。 

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述催化剂为氢氧化钠或氢氧化钾中的任意一种或两种的混合物。 

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述反应溶剂为水、丙酮、二甲基亚砜、N,N’-二甲基甲酰胺、乙腈、四氢呋喃中的任意一种或几种的混合物。 

6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述5,6,7,4’-四羟基黄酮与卤代乙烷、催化剂的摩尔比为1.0:(1.0~5.0):(0.5~4.0)。 

7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述5,6,7,4’-四羟基黄酮与卤代乙烷、催化剂的摩尔比为1.0:(1.1~1.5):(1.5~2.0)。 

8.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述反应的温度为反应溶剂的回流温度。 

9.权利要求1所述的化合物,在制备治疗高尿酸血症和痛风药物中的应用。 

10.权利要求1所述的化合物,在制备治疗关节炎药物中的应用。 

11.权利要求1所述的化合物,在制备治疗痛风性关节炎药物中 的应用。 

12.一种药物组合物,其特征在于,包括预防或治疗有效量的权利要求1所述的化合物及药学上可接受的辅料。 

13.一种如权利要求12所述药物组合物的临床制剂,其特征在于,所述临床制剂为口服制剂或注射制剂。 

14.一种如权利要求12所述药物组合物的片剂,其特征在于,其组成以重量百分比计为: 

15.一种如权利要求12所述药物组合物的胶囊,其特征在于,其组成以重量百分比计为: 

式I化合物                5%-15% 

干淀粉                   65%-90% 

硬脂酸镁                 5%-20%。 

16.一种如权利要求12所述药物组合物的注射液,其特征在于,其组成以重量百分比计为: 

17.一种如权利要求12所述药物组合物的冻干粉针剂,其特征在于,其组成以重量百分比计为: 

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